Cafeína

Código ATCD11AX26, N06BC01
Número CAS58-08-2
Número PUB2519
ID de DrugbankDB00201
Fórmula empíricaC8H10N4O2
Masa molar (g·mol−1)194,19
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,23
Punto de fusión (°C)236
Valor PKS14

Conceptos básicos

La cafeína es una sustancia que se encuentra de forma natural en muchos estimulantes como el café y el té y como aditivo en productos como las bebidas energéticas o los medicamentos. La cafeína tiene un efecto que favorece la vigilia y la concentración y es la sustancia psicoactiva más consumida en todo el mundo.

Aplicaciones e indicaciones

La cafeína se utiliza en medicina con varios fines.

  • En forma de comprimidos y como monopreparado puede utilizarse para suprimir los síntomas de fatiga durante un breve periodo de tiempo. En esta forma, está disponible sin receta médica como producto "de venta libre".
  • La cafeína en combinación con ciertos analgésicos, como el paracetamol o el ácido acetilsalicílico, puede aumentar el efecto analgésico en un factor de 1,5 aproximadamente.
  • La cafeína en forma de la sal citrato de cafeína puede utilizarse como solución de infusión para tratar la parada respiratoria en recién nacidos. Además, se utiliza en esta forma para prevenir la displasia broncopulmonar, que se produce principalmente en bebés prematuros.

Historia

En su forma natural como ingrediente de las hojas de té y los granos de café, la cafeína se tomaba hace varios miles de años por su efecto estimulante y excitante. Se dice que las hojas de té negro se utilizaban para preparar bebidas estimulantes en China ya en el año 3000 a.C. Otras plantas, como el grano de café o la nuez de cola, también se procesaban y consumían en diversas culturas por sus efectos.

La cafeína en estado puro fue aislada por primera vez de los granos de café en 1820 por el farmacéutico alemán Friedlieb Ferdinand Runge. Unos 15 años más tarde, se determinó la fórmula sumatoria de la sustancia. La elucidación completa de la estructura química y la síntesis completa fueron logradas por el químico alemán Emil Fischer a finales del siglo XIX.

En un principio, se suponía que la cafeína del té negro, antes llamada teína, era una sustancia completamente distinta, ya que los efectos del café y del té difieren ligeramente. Esto se debe a que la cafeína del té negro está unida a determinadas sustancias (polifenoles), lo que retrasa un poco su liberación y el efecto dura mucho más que después de tomar café.

Se utilizó por primera vez con fines medicinales a principios del siglo XX, cuando se descubrió que la cafeína tiene un ligero efecto broncodilatador, por lo que se empleó en el tratamiento del asma.

Farmacología

Farmacodinámica y mecanismo de acción

La cafeína tiene un espectro muy amplio de efectos, pero no todos ellos se utilizan con fines medicinales. La cafeína estimula el sistema nervioso central (SNC), aumenta el estado de alerta y, por tanto, a veces puede provocar inquietud y agitación. Relaja el músculo liso, estimula la contracción del músculo cardíaco y, en pequeña medida, mejora el rendimiento atlético. La cafeína favorece la secreción de ácido gástrico y aumenta la motilidad gastrointestinal. También tiene un ligero efecto diurético.

El mecanismo exacto de acción de la cafeína es extremadamente complejo, ya que afecta a varios sistemas corporales.

Efectos generales a nivel celular

La cafeína ejerce sus efectos sobre las células a través de varios mecanismos, de los que no se conocen todos. Un mecanismo importante que explica parcialmente los efectos estimulantes de la cafeína es la inhibición competitiva de los receptores de adenosina. La adenosina es una sustancia mensajera de las células nerviosas y un producto de descomposición del metabolismo energético de las células. Si se gasta mucha energía, aumenta la concentración de adenosina en las células, que se une a su receptor y envía una señal a la célula para que gaste un poco menos de energía. Por lo general, esto provoca cansancio y garantiza que durmamos lo suficiente. Durante el sueño, la adenosina puede descomponerse y restablecer el suministro energético de las células. Debido a su similitud estructural con la adenosina, la cafeína tiene la capacidad de ocupar el mismo receptor sin activarlo. El resultado es la supresión de la fatiga.

Otro mecanismo importante es la inhibición de una fosfodiesterasa específica que cataliza la degradación del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). El AMPc es un importante segundo mensajero que interviene en muchos procesos celulares. Activa la enzima proteína quinasa A, que desempeña un papel importante en la liberación de glucosa del hígado y en el suministro energético de las células musculares. Además, el AMPc provoca un suministro de grasa de almacenamiento mediante la activación de ciertas lipasas. La cafeína inhibe la fosfodiesterasa, lo que aumenta el nivel de AMPc en las células y potencia los efectos antes mencionados del neurotransmisor.

Respiración

Se desconoce el mecanismo exacto de acción de la cafeína en el tratamiento de la apnea asociada a los niños prematuros, pero se barajan varios mecanismos. La explicación más probable es que, al bloquear los receptores de adenosina, aumenta el impulso respiratorio por una respuesta de la médula cerebral al dióxido de carbono, y la cafeína provoca simultáneamente un aumento de la contractilidad del diafragma.

Sistema nervioso central

La cafeína muestra antagonismo de los 4 subtipos de receptores de adenosina en el sistema nervioso central. Los efectos de la cafeína sobre el estado de alerta y la lucha contra la somnolencia están específicamente asociados al antagonismo del receptor A2a.

Sistema renal

La cafeína tiene un efecto diurético debido a su efecto estimulante sobre el flujo sanguíneo renal, aumentando la filtración glomerular e incrementando la excreción de sodio.

Sistema cardiovascular

El antagonismo del receptor de adenosina en el receptor A1 por la cafeína estimula los efectos de aumento de la contractilidad (inotrópicos) en el corazón. El bloqueo de los receptores de adenosina favorece la liberación de catecolaminas, lo que provoca efectos estimulantes en el corazón y el resto del organismo. En los vasos sanguíneos, la cafeína ejerce un antagonismo directo sobre los receptores de adenosina y provoca vasodilatación. Estimula las células endoteliales de la pared vascular para que liberen óxido nítrico, lo que aumenta la relajación de los vasos sanguíneos. Sin embargo, la liberación de catecolamina contrarresta esta acción y ejerce efectos inotrópicos y cronotrópicos sobre el corazón, lo que en última instancia provoca vasoconstricción. Los efectos vasoconstrictores de la cafeína son beneficiosos para la migraña y otros tipos de dolor de cabeza, que suelen estar causados por la vasodilatación del cerebro.

Farmacocinética

La cafeína se absorbe rápidamente tras su administración oral o parenteral y alcanza su concentración plasmática máxima en un plazo de 30 minutos a 2 horas. Tras la administración oral, el efecto se produce en unos 45 minutos. Los alimentos pueden retrasar la absorción de la cafeína. La biodisponibilidad absoluta alcanza casi el 100 % en adultos. La cafeína tiene la capacidad de atravesar rápidamente la barrera hematoencefálica, por lo que puede desarrollar su efecto de vigilia. Es hidrosoluble y liposoluble y se distribuye por todo el organismo. La unión a proteínas de la sustancia es de aproximadamente 10-36 %. El metabolismo de la cafeína tiene lugar principalmente en el hígado a través de la enzima citocromo CYP1A2. Los productos del metabolismo de la cafeína son la paraxantina, la teobromina y la teofilina. Estos metabolitos se eliminan principalmente por la orina. En un adulto de talla media, la semivida es de unas 5 horas, pero puede variar en más de un 50% en los fumadores.

Interacciones

Pueden producirse interacciones con las siguientes sustancias:

  • Quinolonas, p. ej. ciprofloxacino
  • Teofilina
  • Duloxetina
  • Preparados de hierba efedra o guaraná
  • Rasagilina
  • Tizanidina

Toxicidad

Contraindicaciones

Los pacientes con arritmias cardiacas deben evitar dosis especialmente altas de cafeína. Los pacientes con úlceras gastrointestinales no deben tomar cafeína. Tampoco se recomienda su administración a niños.

Efectos secundarios

  • Problemas gastrointestinales
  • Acidez
  • Nerviosismo
  • Inquietud
  • Irritabilidad
  • Hipertensión arterial
  • ritmo cardiaco irregular
  • náuseas
  • Zanh decoloración

Dependencia

El consumo regular puede provocar síntomas de dependencia y tolerancia. Si se interrumpe bruscamente, pueden aparecer síntomas de abstinencia como cefalea por abstinencia de cafeína e irritabilidad.

Embarazo y lactancia

La Organización Mundial de la Salud recomienda que las mujeres embarazadas no superen los 200-300 mg de cafeína al día. Estudios recientes sugieren que incluso esta dosis puede ser demasiado alta para algunas mujeres. Por lo tanto, se recomienda una dosis más baja o abstenerse de tomar cafeína.

Fuentes

  • Qian J, Chen Q, Ward SM, Duan E, Zhang Y. Impacts of Caffeine during Pregnancy. Trends Endocrinol Metab. 2020 Mar;31(3):218-227. doi: 10.1016/j.tem.2019.11.004. Epub 2019 Dec 6. PMID: 31818639; PMCID: PMC7035149.
  • Pharmawiki.ch
  • Drugbank.com
  • PubChem.gov
Markus Falkenstätter, BSc

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