Carprofen

Código ATCM01AE20
Número CAS53716-49-7
Número PUB2581
ID de DrugbankDB00821
Fórmula empíricaC15H12CINO2
Masa molar (g·mol−1)273,714
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)195-199
Valor PKS4,42

Básico

El carprofeno pertenece a los antiinflamatorios no esteroideos y tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. En medicina veterinaria, se utiliza como tratamiento de apoyo para aliviar las enfermedades articulares (inflamatorias) y el dolor después de la cirugía.

Anteriormente, también se utilizó en medicina humana hasta 1995, pero por razones comerciales se retiró y ya no se comercializa para uso humano.

Farmacología

Farmacodinámica

El efecto del medicamento se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), que cataliza la metabolización del ácido araquidónico en prostaglandinas y otros eicosanoides. Estos eicosanoides, especialmente la prostaciclina y el tromboxano, están significativamente implicados en los procesos inflamatorios.

En los mamíferos, dos ciclooxigenasas tienen una importancia considerable. La COX-1 se encarga de sintetizar prostaglandinas, que son importantes para la función gastrointestinal y renal normal, mientras que la COX-2 produce prostaglandinas, que tienen un efecto proinflamatorio. Así, la inhibición de la COX-1 provoca toxicidad gastrointestinal y renal, mientras que la inhibición de la COX-2 produce efectos antiinflamatorios.
Es wird davon ausgegangen, dass die Hemmung der COX-2 nur ca. 1,75-fach stärker ist als die der COX-1.

Además, el carprofeno ejerce un efecto beneficioso directo sobre las células del cartílago canino al estimular la formación de glicosaminoglicanos (componentes importantes del tejido conectivo).

Farmacocinética

El carprofeno administrado por vía oral tiene una biodisponibilidad superior al 90% y se absorbe rápidamente y casi por completo en el organismo. El fármaco circula en un 99% unido a proteínas y tiene una vida media de unas 8 horas (en perros).
Nach der Verstoffwechselung in der Leber wird der Großteil mit dem Kot und der Rest mit dem Urin ausgeschieden.

Interacciones

Debe evitarse la administración simultánea de otros agentes, también fuertemente ligados a las proteínas, como fenitoína, anticoagulantes, salicilatos, sulfonamidas, inhibidores de la ECA y antidiabéticos.

Toxicidad

Efectos secundarios

Los principales efectos secundarios tras la administración de carprofeno son dolor gastrointestinal y náuseas, y trastornos renales y hepáticos.

Datos toxicológicos

La sobredosis de antiinflamatorios no esteroideos puede provocar mareos y movimientos oculares rítmicos incontrolables.
LD50 (Maus, oral): 282 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 149 mg/kg

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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