El carprofeno pertenece a los antiinflamatorios no esteroideos y tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. En medicina veterinaria, se utiliza como tratamiento de apoyo para aliviar las enfermedades articulares (inflamatorias) y el dolor después de la cirugía.
Anteriormente, también se utilizó en medicina humana hasta 1995, pero por razones comerciales se retiró y ya no se comercializa para uso humano.
El efecto del medicamento se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), que cataliza la metabolización del ácido araquidónico en prostaglandinas y otros eicosanoides. Estos eicosanoides, especialmente la prostaciclina y el tromboxano, están significativamente implicados en los procesos inflamatorios.
En los mamíferos, dos ciclooxigenasas tienen una importancia considerable. La COX-1 se encarga de sintetizar prostaglandinas, que son importantes para la función gastrointestinal y renal normal, mientras que la COX-2 produce prostaglandinas, que tienen un efecto proinflamatorio. Así, la inhibición de la COX-1 provoca toxicidad gastrointestinal y renal, mientras que la inhibición de la COX-2 produce efectos antiinflamatorios.
Es wird davon ausgegangen, dass die Hemmung der COX-2 nur ca. 1,75-fach stärker ist als die der COX-1.
Además, el carprofeno ejerce un efecto beneficioso directo sobre las células del cartílago canino al estimular la formación de glicosaminoglicanos (componentes importantes del tejido conectivo).
El carprofeno administrado por vía oral tiene una biodisponibilidad superior al 90% y se absorbe rápidamente y casi por completo en el organismo. El fármaco circula en un 99% unido a proteínas y tiene una vida media de unas 8 horas (en perros).
Nach der Verstoffwechselung in der Leber wird der Großteil mit dem Kot und der Rest mit dem Urin ausgeschieden.
Debe evitarse la administración simultánea de otros agentes, también fuertemente ligados a las proteínas, como fenitoína, anticoagulantes, salicilatos, sulfonamidas, inhibidores de la ECA y antidiabéticos.
Los principales efectos secundarios tras la administración de carprofeno son dolor gastrointestinal y náuseas, y trastornos renales y hepáticos.
La sobredosis de antiinflamatorios no esteroideos puede provocar mareos y movimientos oculares rítmicos incontrolables.
LD50 (Maus, oral): 282 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 149 mg/kg
| Código ATC | M01AE20 |
| Fórmula molecular | C15H12CINO2 |
| Masa molar (g·mol−1) | 273,714 |
| Estado fisico | sólido |
| Punto de fusion (°C) | 195-199 |
| Valor de PKS | 4,42 |
| Número CAS | 53716-49-7 |
| Número PUB | 2581 |
| Drugbank ID | DB00821 |
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