Ciclosporina

Ciclosporina

Básico

La ciclosporina es un inmunosupresor y se utiliza principalmente después de los trasplantes de órganos para prevenir las reacciones de rechazo. Para ello, se comienza con una dosis alta al principio, se reduce durante varios meses y luego se debe tomar una dosis baja de mantenimiento durante el resto de la vida del paciente. Otra posible aplicación son las enfermedades autoinmunes como la psoriasis, la glomerulonefritis o las enfermedades inflamatorias del intestino como la colitis ulcerosa. En el caso de la inflamación de la conjuntiva o la córnea del ojo, la ciclosporina también puede aplicarse en forma de crema.

Efecto

Farmacodinámica

El inmunosupresor se une a la ciclofilina y el complejo resultante inhibe la actividad de la calcineurina. Esto regula la liberación de citoquinas inflamatorias. Así pues, la ciclosporina inhibe la actividad de las células T y la respuesta inmunitaria normalmente resultante. El efecto completo se despliega sólo después de tres meses de ingesta.

Farmacocinética

El nivel plasmático máximo se alcanza después de una hora aproximadamente. El inmunosupresor se metaboliza a través del sistema del citocromo P450, principalmente a través del CYP3A4. Se elimina principalmente por vía biliar, con una vida media de unas 6 horas.

Interacciones con otros medicamentos

La ingesta simultánea de fármacos que influyen en la enzima CYP3A4 puede alterar la eficacia de la ciclosporina. Así, los inductores del CYP3A4, como la rifampicina o la dexametasona, pueden reducir la eficacia de la inmunosupresión, mientras que los inhibidores, como el fluconazol o el verapamilo, pueden reducir la degradación y aumentar así los efectos secundarios.

Toxicidad

Efectos secundarios
Sehr häufig treten Kopfschmerzen, erhöhte Blutfette und Blutdruckwerte sowie Störungen der Nierenfunktion auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, Muskelkrämpfe und Magen-Darm-Beschwerden.

Muchas de estas molestias suelen aliviarse reduciendo la dosis.

Datos toxicológicos
Durch die Schwächung des Immunsystems besteht bei Einnahme von Ciclosporin eine erhöhte Infektgefahr. Bei Transplantationspatienten liegt zudem das Krebsrisiko 3- bis 5-mal höher als in der Normalbevölkerung.

Propiedades químicas y físicas

Código ATC L04AD01, S01XA18
Fórmula molecular C62H111N11O12
Masa molar (g·mol−1) 1202,61
Estado fisico sólido
Densidad (g·cm−3) 1.0
Punto de fusion (°C) 148 – 151
Punto de ebullición (°C) 1293,8 (+/- 65)
Valor de PKS -2,4; 11,83
Número CAS 59865-13-3
Número PUB 5284373
Drugbank ID DB00091

Principios editoriales

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter es redactor de temas farmacéuticos en el equipo editorial médico de Medikamio. Cursa el último semestre de Farmacia en la Universidad de Viena y le encanta el trabajo científico en el campo de las ciencias naturales.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lector

Stefanie Lehenauer es redactora freelance para Medikamio desde 2020 y estudió Farmacia en la Universidad de Viena. Trabaja como farmacéutica en Viena y su pasión son las hierbas medicinales y sus efectos.

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