Ciclosporina

La ciclosporina es un inmunosupresor y se utiliza principalmente después de los trasplantes de órganos para prevenir las reacciones de rechazo. Para ello, se comienza con una dosis alta al principio, se reduce durante varios meses y luego se debe tomar una dosis baja de mantenimiento durante el resto de la vida del paciente. Otra posible aplicación son las enfermedades autoinmunes como la psoriasis, la glomerulonefritis o las enfermedades inflamatorias del intestino como la colitis ulcerosa. En el caso de la inflamación de la conjuntiva o la córnea del ojo, la ciclosporina también puede aplicarse en forma de crema.

Farmacodinámica

El inmunosupresor se une a la ciclofilina y el complejo resultante inhibe la actividad de la calcineurina. Esto regula la liberación de citoquinas inflamatorias. Así pues, la ciclosporina inhibe la actividad de las células T y la respuesta inmunitaria normalmente resultante. El efecto completo se despliega sólo después de tres meses de ingesta.

Farmacocinética

El nivel plasmático máximo se alcanza después de una hora aproximadamente. El inmunosupresor se metaboliza a través del sistema del citocromo P450, principalmente a través del CYP3A4. Se elimina principalmente por vía biliar, con una vida media de unas 6 horas.

Interacciones con otros medicamentos

La ingesta simultánea de fármacos que influyen en la enzima CYP3A4 puede alterar la eficacia de la ciclosporina. Así, los inductores del CYP3A4, como la rifampicina o la dexametasona, pueden reducir la eficacia de la inmunosupresión, mientras que los inhibidores, como el fluconazol o el verapamilo, pueden reducir la degradación y aumentar así los efectos secundarios.

Efectos secundarios
Sehr häufig treten Kopfschmerzen, erhöhte Blutfette und Blutdruckwerte sowie Störungen der Nierenfunktion auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, Muskelkrämpfe und Magen-Darm-Beschwerden.

Muchas de estas molestias suelen aliviarse reduciendo la dosis.

Datos toxicológicos
Durch die Schwächung des Immunsystems besteht bei Einnahme von Ciclosporin eine erhöhte Infektgefahr. Bei Transplantationspatienten liegt zudem das Krebsrisiko 3- bis 5-mal höher als in der Normalbevölkerung.