Difenhidramina

La difenhidramina es un antihistamínico y se utiliza especialmente como fármaco contra las náuseas y como sedante. Desarrollado originalmente para tratar reacciones alérgicas, actualmente se utiliza sobre todo para los vómitos, los trastornos del sueño y la inquietud.

Farmacodinámica

El antihistamínico desplaza la histamina de los receptores H1 e impide así su activación, por lo que actúa como agonista inverso. La histamina puede inducir náuseas y vómitos, lo que explica su efecto antiemético. Además, la difenhidramina se une a los receptores muscarínicos, dando lugar a diversos efectos secundarios anticolinérgicos.

Farmacocinética

Tras la administración oral, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 50 %; la concentración máxima en sangre se alcanza al cabo de una hora. El fármaco es metabolizado por la enzima CYP2D6. La semivida es de 4 a 6 horas y el fármaco se excreta principalmente por vía renal.

Interacciones medicamentosas

En combinación con otros fármacos depresores centrales, como los opiáceos o las benzodiacepinas, se produce un aumento de la sedación. Los inhibidores de la enzima CYP2D6 provocan un aumento de las concentraciones sanguíneas y de los efectos secundarios. Otros agentes anticolinérgicos, como la clozapina o el clorprotixeno, aumentan los efectos secundarios anticolinérgicos, incluyendo retención urinaria, estreñimiento, sequedad de boca o alteraciones visuales.

Efectos secundarios

Debido al efecto sedante, suelen aparecer fatiga, mareos, debilidad muscular y trastornos de la concentración incluso al día siguiente. Además de los efectos anticolinérgicos mencionados, pueden producirse molestias gastrointestinales y prolongación del intervalo QT con aparición de arritmias cardíacas. Dado que la piel reacciona de forma más sensible durante la aplicación, debe evitarse la exposición directa al sol.

Datos toxicológicos

Debe evitarse la aplicación durante el embarazo, ya que puede provocar malformaciones como paladar hendido en el niño. Además, debido a la sedación que produce este medicamento, no se debe participar activamente en el tráfico rodado ni manejar máquinas peligrosas.