Dihidrocodeína

Código ATCN02AA08, R05DA14
Número CAS125-28-0
Número PUB5284543
ID de DrugbankDB01551
Fórmula empíricaC18H23NO3
Masa molar (g·mol−1)301,37
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)112–113
Punto de ebullición (°C)248
Valor PKS8,68

Básico

La dihidrocodeína es un analgésico opioide semisintético que se prescribe para el dolor o la disnea severa o como antitusivo, solo o en combinación con otros agentes analgésicos. Además de los comprimidos, soluciones, elixires y otras formas de dosificación oral, la dihidrocodeína también está disponible en algunos países como solución inyectable para la administración subcutánea profunda e intramuscular. Al igual que con la codeína, debe evitarse la administración intravenosa, ya que puede provocar anafilaxia y edema pulmonar potencialmente mortal.

Farmacología

Farmacodinámica

La dihidrocodeína se metaboliza en dihidromorfina, un metabolito muy activo con gran afinidad por los receptores μ-opioides.

Farmacocinética

La biodisponibilidad es baja (aprox. 20 %) cuando se administra por vía oral. Esto se debe a una mala absorción gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado por el CYP 2D6 a un metabolito activo, la dihidromorfina, y por el CYP 3A4 a un metabolito primario secundario, la nordihidrocodeína. La eliminación se produce a través de los riñones y la excreción a través de la orina. La vida media es de unas 4 horas.

Interacciones

Debe prestarse especial atención a los medicamentos que también se degradan a través de la enzima CYP2D6 o la inducen. Estos pueden influir significativamente en los niveles plasmáticos de dihidromorfina y provocar efectos secundarios graves. En menor medida, esto también se aplica a los medicamentos que interactúan con la enzima CYP3A4.

Toxicidad

Efectos secundarios

Como ocurre con otros opioides, la tolerancia y la dependencia física y psicológica se desarrollan con el uso repetido de la dihidrocodeína. Todos los opiáceos, cuando se toman en dosis elevadas, pueden deteriorar las capacidades mentales o físicas necesarias para realizar tareas potencialmente peligrosas, como conducir o manejar maquinaria.

Como ocurre con todos los medicamentos, los efectos secundarios dependen de la persona que los toma. Su gravedad puede variar de leve a extrema, desde el dolor de cabeza o la sequedad de boca hasta la dificultad para respirar.

El estreñimiento es un efecto secundario común con la dihidrocodeína y casi todos los demás opioides. El picor y el enrojecimiento de la piel y otros efectos vasodilatadores son también efectos secundarios comunes.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 359 mg-kg-.

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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Medicamentos con Dihidrocodeína

Paracodina 2,4 mg/ml jarabe

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