Drospirenona

La drospirenona es un derivado sintético de la progesterona que se utiliza en algunos anticonceptivos hormonales y terapias hormonales sustitutivas. Cuando se utiliza como anticonceptivo, se administra en combinación con un estrógeno o como monopreparado en forma de la denominada minipíldora. Otros usos incluyen el tratamiento del acné vulgar moderado y el tratamiento sintomático del trastorno disfórico premenstrual. Se toma por vía peroral en forma de comprimido.

Fue desarrollado originalmente por Schering AG en la década de 1970 y se comercializa desde la década de 2000.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

La drospirenona actúa de forma similar a la progesterona natural. Reduce el efecto de los estrógenos sobre el revestimiento uterino y suprime la maduración folicular y la ovulación. También tiene propiedades antagonistas de la aldosterona, lo que significa que inhibe la producción de aldosterona, una hormona que regula los niveles de sodio y potasio en el organismo.

Farmacocinética

La sustancia activa se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta de la drospirenona es de aproximadamente el 76 % debido al efecto de primer paso. La concentración plasmática máxima de drospirenona se produce entre 1 y 2 horas después de la administración oral. La drospirenona se une en un 95 a 97 % a las proteínas plasmáticas del suero, principalmente a la albúmina. La drospirenona se metaboliza fuertemente en el hígado. La semivida sérica de la drospirenona se estima en 30 horas.

Interacciones medicamentosas

Las interacciones medicamentosas se producen principalmente con inductores o inhibidores de las enzimas del citocromo P450 que intervienen en el metabolismo de la drospirenona. Entre ellos se incluye, por ejemplo, el ketoconazol.

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios después de tomar drospirenona son:

• Mareos
• Náuseas
• dolor de cabeza
• Dolor torácico
• Problemas gastrointestinales
• Aumento de peso
• Cambios de humor
• Erupciones cutáneas
• Acné
• disminución de la libido

Más raramente, también puede aumentar el riesgo de tromboembolismo, sobre todo en mujeres fumadoras o mayores de 35 años. Por este motivo, la drospirenona está contraindicada en mujeres con antecedentes de tromboembolismo u otros factores de riesgo de tromboembolismo.