Farmacodinámica y mecanismo de acción
La eszopiclona es un fármaco del grupo de los "fármacos Z". Induce el sueño rápidamente y acorta el tiempo necesario para conciliarlo. También ayuda a mantener el sueño y evita los despertares frecuentes. A diferencia de otros hipnóticos, la eszopiclona no es una benzodiacepina. Es el estereoisómero activo de la zopiclona y pertenece al grupo químico de las ciclopirrolonas. Las ciclopirrolonas se caracterizan por su alta eficacia y baja toxicidad y son una alternativa más segura a otros fármacos para el insomnio.
Aún se desconoce el mecanismo de acción exacto de la eszopiclona, pero se cree que se produce a través de la unión a complejos de receptores GABA en sitios de unión cercanos a los receptores de benzodiacepinas, lo que podría explicar sus efectos hipnóticos y sedantes. Tiene una afinidad particular por las subunidades del receptor GABA-A. Los canales GABA-A son importantes canales inhibidores que causan depresión en el SNC cuando se activan sus receptores. Esto puede explicar las propiedades depresoras de la eszopiclona.
Farmacocinética
La eszopiclona se absorbe rápidamente, alcanzándose la concentración máxima aproximadamente una hora después de su administración oral. Se ha demostrado que el consumo de alimentos ricos en grasas ralentiza la absorción. Las concentraciones estables de eszopiclona se alcanzan en 24-48 horas. El fármaco se une en un 50-60 % a las proteínas plasmáticas. Tras la administración oral, la eszopiclona se biotransforma completamente y los principales metabolitos son en gran medida inactivos. Las enzimas implicadas en el metabolismo de la eszopiclona son CYP3A, CYP2C8 y CYP2E1. Sólo alrededor del 10 % de una dosis de eszopiclona se excreta como compuesto original en la orina. Hasta el 75 % de una dosis administrada por vía oral se excreta en la orina en forma de metabolitos. La semivida es de aproximadamente 6 horas en pacientes sanos, pero se prolonga en varios pacientes, incluidos pacientes con alteración de la función hepática, pacientes de edad avanzada y pacientes que toman inhibidores de la enzima CYP3A.
Interacciones medicamentosas
Existe un mayor riesgo de depresión del sistema nervioso central cuando la eszopiclona se toma con otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central, como antipsicóticos, hipnóticos sedantes (como barbitúricos o benzodiacepinas), antihistamínicos, opioides, fenotiazinas y algunos antidepresivos.
También existe un mayor riesgo de depresión nerviosa central con otros fármacos que inhiben la actividad metabólica del sistema enzimático CYP3A4 en el hígado. Los fármacos que inhiben esta enzima incluyen nelfinavir, ritonavir, ketoconazol, itraconazol y claritromicina.
El efecto del alcohol aumenta cuando se toma al mismo tiempo que la eszopiclona.
