Farmacodinámica
La fenilbutazona es un derivado sintético de la pirazolona. El efecto analgésico resulta de la inhibición de la producción de prostaglandina H y prostaciclina zu. Las prostaglandinas actúan sobre diversas células, como las del músculo liso vascular, las plaquetas y las células nerviosas de la médula espinal, responsables de la sensación de dolor. La prostacilcina provoca vasoconstricción e inhibe la agregación plaquetaria. La fenilbutazona actúa uniéndose a la prostaglandina H sintasa y a la prostaciclina sintasa e inhibiéndolas. La reducción de la producción de prostaglandina conduce entonces a una menor inflamación del tejido circundante.
Farmacocinética
La fenilbutazona se absorbe casi completamente en el intestino delgado y el nivel plasmático máximo se alcanza después de unas 2 horas. Más del 95% de la sustancia está unida a las proteínas plasmáticas. La sustancia se metaboliza en el hígado y el 70% se excreta por vía renal y alrededor del 30% por vía biliar.
Interacciones
La fenilbutazona es un inductor del CYP3A4 y, por tanto, puede interactuar con un gran número de medicamentos que se metabolizan a través del CYP3A4. Por tanto, la fenilbutazona puede afectar a los niveles sanguíneos y a la duración de la acción de los siguientes medicamentos:
- Fenitoína
- Ácido valproico
- Sulfonamidas
- Antidiabéticos de sulfonilurea
- Barbitúricos
- Promethazine
- Rifampicina
- Clorfeniramina
- Difenhidramina
- penicilina G
Además, el uso concomitante con otros medicamentos antiinflamatorios, como los corticosteroides y otros AINE, puede favorecer la formación de úlceras pépticas y aumentar el riesgo de hemorragia. La combinación con medicamentos anticoagulantes, especialmente los derivados de la cumarina, también aumenta el riesgo de hemorragia.
