Feniramina

Código ATCD04AA16, R06AB05
Número CAS86-21-5
Número PUB4761
ID de DrugbankDB01620
Fórmula empíricaC16H20N2
Masa molar (g·mol−1)240,34 g·mol−1
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)< 25 °C
Punto de ebullición (°C)181 °C
Valor PKS9,48

Conceptos básicos

La feniramina es un antihistamínico (antialérgico) de primera generación con efecto anticolinérgico. Aunque cuenta como antialérgico para el tratamiento de la rinitis alérgica y el prurito, hoy en día ya no se encuentra como tal en el mercado. En su lugar, la feniramina se utiliza principalmente como preparado combinado con otras sustancias activas para el tratamiento de la gripe.

El maleato de feniramina, es decir, la sal, se utiliza terapéuticamente porque es más hidrosoluble que la feniramina y, por tanto, puede disolverse y absorberse más rápidamente en el tubo digestivo tras su ingestión.

Usos e indicaciones

En Austria y Suiza, la feniramina ya sólo está disponible como preparado combinado NeoCitran con otros principios activos como paracetamol y fenilefrina, así como vitamina C. La feniramina se utiliza para el tratamiento sintomático del dolor. Se utiliza para el tratamiento sintomático de los síntomas del resfriado en las infecciones gripales.

Historia

Originalmente, los antihistamínicos de 1ª generación - que incluyen la feniramina - se desarrollaron para el tratamiento de los síntomas alérgicos típicos como la fiebre del heno. Con el tiempo, el fuerte efecto sedante de estas sustancias fue adquiriendo cada vez más importancia.

Los principios activos de este grupo son capaces de atravesar la barrera hematoencefálica gracias a su naturaleza lipofílica y llegar así al cerebro. Una vez allí, bloquean los receptores H1, provocando somnolencia y sueño.

Otro inconveniente era que tenían una corta duración de acción y, por tanto, debían administrarse con más frecuencia. Por ello, los antihistamínicos de esta generación apenas se utilizan ya para su finalidad real. En su lugar, hoy en día sólo se utilizan antihistamínicos de segunda generación, más maduros y con menos efectos secundarios.

Farmacología

Farmacodinámica/mecanismo de acción

La feniramina actúa como agonista inverso, es decir, se une al receptor H1 de la histamina y atenúa su actividad.

La histamina es una importante sustancia mensajera del cuerpo humano que interviene en muchos procesos, como las reacciones alérgicas, la inflamación o el ritmo sueño-vigilia. También ayuda al sistema inmunitario en su defensa contra sustancias extrañas.

Así, al debilitar el efecto de la histamina, se reduce o previene la aparición de reacciones alérgicas. Si la feniramina se une al receptor en lugar de la histamina, tiene un efecto antialérgico.

En los preparados combinados, la feniramina tiene un efecto descongestionante, que hace que la mucosa nasal se retraiga, facilitando la respiración.

Farmacocinética

La feniramina se degrada en el hígado por diversos procesos como la hidroxilación, la desmetilación, etc., y posteriormente se excreta por vía renal.

Interacciones

La feniramina como antihistamínico H1 potencia el efecto de los siguientes fármacos:

  • Analgésicos
  • Hipnóticos
  • Narcóticos
  • Psicofármacos

Otra interacción se produce con los inhibidores del CYP3A4.

La feniramina también potencia el efecto del alcohol, por lo que no se recomienda su uso concomitante.

Toxicidad

Contraindicaciones y precauciones

La feniramina disminuye la capacidad para conducir debido a su efecto sedante. Por lo tanto, no conduzca después de tomarla.

Si padece glaucoma, asma o hipertensión arterial, debe informar a su médico antes de utilizar el medicamento, ya que es una contraindicación.

Efectos secundarios

Todos los antihistamínicos H1 de 1ª generación tienen efectos depresores centrales que pueden provocar somnolencia.

Otros efectos secundarios que pueden aparecer son:

  • Cansancio, somnolencia
  • Malestar gastrointestinal
  • Bradicardia (ralentización de los latidos del corazón)

Embarazo y lactancia

No se dispone de información sobre el uso de feniramina como principio activo durante el embarazo/lactancia, por lo que se recomienda la consulta médica antes de su uso.

Durante la lactancia, el principio activo no plantea riesgos significativos para el recién nacido, pero dosis mayores de feniramina o su uso prolongado pueden causar somnolencia y otros efectos.

Susann Osmen

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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