Flucloxacilina

La flucloxacilina es un antibiótico de penicilina con un estrecho espectro de actividad que es específicamente eficaz contra los organismos grampositivos. Está indicado para el tratamiento de infecciones de la piel, infecciones del oído externo, infecciones de las úlceras de las piernas, infecciones del pie diabético e infecciones óseas. Puede utilizarse con otros medicamentos para tratar la neumonía y la endocarditis. La flucloxacilina no puede utilizarse en infecciones por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (SARM). Se administra por vía oral o parenteral.

La sustancia se desarrolló debido a la resistencia cada vez más frecuente de las bacterias a los antibióticos establecidos. La flucloxacilina se patentó en 1961 y se comercializó por primera vez en Europa en la década de 1970.

Farmacodinámica

Al igual que otros antibióticos β-lactámicos, la flucloxacilina actúa inhibiendo la síntesis de las paredes celulares bacterianas. Inhibe la reticulación entre las cadenas poliméricas de peptidoglicano lineal al unirse a proteínas específicas de unión a la penicilina (PBP) que se encuentran en la pared celular bacteriana. Estas cadenas de peptidoglicano forman un componente principal de la pared celular de las bacterias Gram-positivas. Debido a la inhibición, la bacteria ya no puede formar una pared celular estable y perece.

La flucloxacilina es más estable a los ácidos que muchas otras penicilinas y puede administrarse por vía oral, además de por vía parenteral.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de la flucloxacilina es del 50-70 % tras su administración oral. Se metaboliza en el hígado. La vida media es de aproximadamente 0,75-1 h y el fármaco se excreta finalmente por vía renal y urinaria.

Interacciones con otros medicamentos

La flucloxacilina puede disminuir la excreción de metotrexato, dando lugar a un mayor riesgo de síntomas de toxicidad y a un aumento de los efectos secundarios.

Los niveles de flucloxacilina en la sangre pueden aumentar en caso de insuficiencia renal y con el uso de probenecid, lo que conlleva un aumento de los efectos secundarios.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes asociados al uso de la flucloxacilina son

• Diarrea
• Náuseas
• Erupción cutánea
• Urticaria
• Dolor
• reacciones en el lugar de la inyección
• Superinfección (incluida la candidiasis)
• Aumento temporal de las enzimas hepáticas y de la bilirrubina.

Un efecto secundario menos frecuente es la ictericia colestática.

Contraindicaciones y precauciones

La flucloxacilina está contraindicada en personas alérgicas a las penicilinas, cefalosporinas o carbapenems. La flucloxacilina tampoco debe utilizarse en el ojo o en personas con antecedentes de hepatitis colestásica asociada al uso de dicloxacilina o flucloxacilina.

Debido al riesgo de hepatitis colestásica, debe utilizarse con precaución y tras una cuidadosa consideración del riesgo coste-beneficio en ancianos, en pacientes con función renal alterada en los que se requiera una dosis reducida y en pacientes con función hepática alterada.

Debe tomarse con el estómago vacío, entre media hora y una hora antes de la comida, ya que la absorción se reduce cuando se toma con alimentos.