Hidromorfona

Código ATCN02AA03
Número CAS466-99-9
Número PUB5284570
ID de DrugbankDB00327
Fórmula empíricaC17H19NO3
Masa molar (g·mol−1)285,34
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)266–267
Valor PKS8,2

Básico

La hidromorfona, también conocida como dihidromorfina, es un opioide que se utiliza para tratar el dolor de moderado a intenso. Normalmente, el uso a largo plazo sólo se recomienda para el dolor debido al cáncer. Puede tomarse por vía oral o mediante una inyección en una vena, un músculo o bajo la piel. El efecto comienza generalmente en media hora y dura hasta cinco horas.

Farmacología

Farmacodinámica

La hidromorfona es un agonista μ-opioide semisintético. Como cetona hidrogenada de la morfina, comparte las propiedades farmacológicas típicas de los analgésicos opioides. La hidromorfona y los opioides relacionados ejercen sus principales efectos en el sistema nervioso central y el tracto gastrointestinal. La unión a los receptores μ-opioides en el cerebro da lugar al potente efecto analgésico de la hidromorfona.

Farmacocinética

La modificación química de la molécula de morfina para convertirla en hidromorfona da lugar a una mayor solubilidad en los lípidos y facilita el cruce de la barrera hematoencefálica. De este modo, la sustancia activa llega más rápidamente a los receptores del cerebro, lo que provoca un inicio de acción más rápido. La potencia de la hidromorfona es aproximadamente 5 veces superior a la de la morfina.

La vida media típica de la hidromorfona intravenosa es de 2,3 horas. Los niveles plasmáticos máximos suelen producirse entre 30 y 60 minutos después de la administración oral. El inicio de acción de la hidromorfona intravenosa es inferior a 5 minutos y dentro de los 30 minutos siguientes a la administración oral (liberación inmediata).

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son mareos, somnolencia, náuseas, picores y estreñimiento. Los efectos secundarios graves pueden incluir presión arterial baja, convulsiones, depresión respiratoria y síndrome de la serotonina. La reducción rápida de la dosis puede provocar la abstinencia de opiáceos. En general, no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia.

Como ocurre con todos los opioides, existe un riesgo de abuso y dependencia.

Datos toxicológicos

DL50 (ratón, i.v.): 104 mg-kg-1

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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