Farmacodinámica
La isoniazida tiene un efecto bactericida (matador) sobre las micobacterias que se multiplican rápidamente y un efecto bacteriostático (inhibidor del crecimiento) sobre las que se multiplican lentamente. El antibiótico se administra como precursor inactivo y debe ser activado primero por la enzima bacteriana KatG. En lugar de ácido nicotínico, el ácido isonicotínico activo se incorpora ahora al cofactor NAD. Esto inhibe la síntesis de ácidos micólicos, que son un componente esencial de la pared celular bacteriana.
Durante el tratamiento, la sustancia activa interfiere en el metabolismo de la piridoxina (vitamina B6) del propio organismo, lo que influye en la acumulación o formación de neurotransmisores como el GABA, la serotonina o las catecolaminas.
La isoniazida sólo debe utilizarse en combinación con otros fármacos, ya que el agente antimicobacteriano desarrolla una resistencia del 46-89% tras sólo dos o tres meses de terapia y prácticamente el 100% de resistencia de los patógenos tras seis u ocho meses.
Farmacocinética
La isoniazida se absorbe principalmente en el intestino delgado tras su administración oral. La absorción y la biodisponibilidad del principio activo se reducen cuando se toma simultáneamente con alimentos, por lo que el medicamento debe tomarse en una sola dosis con el estómago vacío.
Der Stoffwechsel findet primär in der Leber statt, wo Isoniazid durch Acetylierung und Hydrolyse zu inaktiven Zwischenprodukten abgebaut wird. Die genetisch festgelegte Geschwindigkeit, mit der das Antibiotikum acetyliert wird, bestimmt die Plasmakonzentration sowie die Halbwertszeit. Letztere beträgt je nach Acetylierungsrate 0,5-1,6 Stunden bzw. 2-5 Stunden.
Der Großteil einer Isoniazid-Dosis wird innerhalb eines Tages mit dem Urin ausgeschieden.
Contraindicaciones
La isoniazida no debe utilizarse en casos de hipersensibilidad, enfermedades del sistema nervioso periférico, tendencias hemorrágicas graves y disfunción hepática (hepatitis, cirrosis hepática).
Interacciones con otros medicamentos
Pueden producirse interacciones con medicamentos como barbitúricos, fenitoína, carbamazepina, primidona, rifampicina, ácido valproico, paracetamol, ketoconazol, teofilina, disulfiram y levodopa.
Durante la ingesta, deben evitarse los alimentos que contengan histamina y tiramina, así como el alcohol, y debe restringirse el consumo de cafeína.
Isoniazid sollte getrennt von Antazida (Magensaftneutralisierende Medikamente) eingenommen werden.
