Liraglutida

Código ATCA08AX02, A10BJ02
Número CAS204656-20-2
Número PUB16134956
ID de DrugbankDB06655
Fórmula empíricaC172H265N43O51
Estado físicosólido

Básico

La liraglutida es un mimético de la incretina o análogo del GLP-1. Se utiliza para tratar la diabetes mellitus de tipo 2 y para prevenir las complicaciones cardiovasculares asociadas a la diabetes. Además, está aprobado para el tratamiento de la obesidad por encima de un IMC de 30 en combinación con medidas dietéticas. Se administra en forma de inyección subcutánea.

La liraglutida fue desarrollada por Novo-Nordisk y fue aprobada en Estados Unidos en 2010 y en la Unión Europea en 2009.

Farmacología

Farmacodinámica

La liraglutida es un análogo producido sintéticamente del propio "péptido similar al glucagón-1" (GLP-1) del organismo. La gran ventaja de esta sustancia activa reside en su estructura modificada, ya que tiene un tiempo de retención en la sangre muy prolongado debido a la adición de un ácido graso y a una ligera modificación de la secuencia de aminoácidos. En cambio, el GLP-1 de origen endógeno vuelve a ser descompuesto en el organismo por las propias enzimas del cuerpo en el intestino después de sólo 1 ó 2 minutos.

Al igual que el GLP-1, la liraglutida se une al receptor del péptido similar al glucagón-1. La unión al receptor y el consiguiente aumento del AMP cíclico estimulan la liberación de insulina dependiente de la glucosa, inhiben la liberación de glucagón dependiente de la glucosa y ralentizan el vaciado gástrico. Estos mecanismos mantienen bajos los niveles de glucosa en sangre después de una comida.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de la liraglutida tras la inyección subcutánea es de aproximadamente el 55% y la concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de unas 11 horas. La liraglutida está presente en la sangre en más de un 98% unida a la albúmina sérica. Debido a su estructura modificada, la liraglutida se degrada y se metaboliza mucho más lentamente por la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP4), por lo que su semivida plasmática es de unas 13 horas.

Toxicidad

Efectos secundarios

  • Náuseas
  • Emesis
  • Diarrea
  • estreñimiento
  • Dolor de cabeza

En casos raros, puede producirse una pancreatitis. Existe un riesgo ligeramente mayor de desarrollar un carcinoma medular de tiroides.

Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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