La liraglutida es un mimético de la incretina o análogo del GLP-1. Se utiliza para tratar la diabetes mellitus de tipo 2 y para prevenir las complicaciones cardiovasculares asociadas a la diabetes. Además, está aprobado para el tratamiento de la obesidad por encima de un IMC de 30 en combinación con medidas dietéticas. Se administra en forma de inyección subcutánea.
La liraglutida fue desarrollada por Novo-Nordisk y fue aprobada en Estados Unidos en 2010 y en la Unión Europea en 2009.
Farmacodinámica
La liraglutida es un análogo producido sintéticamente del propio "péptido similar al glucagón-1" (GLP-1) del organismo. La gran ventaja de esta sustancia activa reside en su estructura modificada, ya que tiene un tiempo de retención en la sangre muy prolongado debido a la adición de un ácido graso y a una ligera modificación de la secuencia de aminoácidos. En cambio, el GLP-1 de origen endógeno vuelve a ser descompuesto en el organismo por las propias enzimas del cuerpo en el intestino después de sólo 1 ó 2 minutos.
Al igual que el GLP-1, la liraglutida se une al receptor del péptido similar al glucagón-1. La unión al receptor y el consiguiente aumento del AMP cíclico estimulan la liberación de insulina dependiente de la glucosa, inhiben la liberación de glucagón dependiente de la glucosa y ralentizan el vaciado gástrico. Estos mecanismos mantienen bajos los niveles de glucosa en sangre después de una comida.
Farmacocinética
La biodisponibilidad de la liraglutida tras la inyección subcutánea es de aproximadamente el 55% y la concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de unas 11 horas. La liraglutida está presente en la sangre en más de un 98% unida a la albúmina sérica. Debido a su estructura modificada, la liraglutida se degrada y se metaboliza mucho más lentamente por la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP4), por lo que su semivida plasmática es de unas 13 horas.
Efectos secundarios
En casos raros, puede producirse una pancreatitis. Existe un riesgo ligeramente mayor de desarrollar un carcinoma medular de tiroides.
| Código ATC | A08AX02, A10BJ02 |
| Fórmula molecular | C172H265N43O51 |
| Estado fisico | sólido |
| Número CAS | 204656-20-2 |
| Número PUB | 16134956 |
| Drugbank ID | DB06655 |
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