Farmacodinámica
Las tetraciclinas, como la minociclina, entran en las células bacterianas a través de los canales de los poros uniéndose a cationes como el magnesio. Esto les permite entrar en el periplasma, donde se disocian de nuevo de los cationes, permitiendo que la tetraciclina lipofílica se difunda en el citoplasma bacteriano. Las tetraciclinas impiden entonces la unión del aminoacil-ARNt al ribosoma 30S, que sólo se encuentra en las bacterias, y por tanto inhiben la síntesis de proteínas. Como resultado, las bacterias ya no pueden multiplicarse y acaban muriendo.
Farmacocinética
La minociclina se absorbe rápida y casi completamente en la parte superior del intestino delgado. Tomarlo junto con los alimentos no tiene ninguna influencia relevante en la absorción. Alcanza su máxima concentración en el plasma sanguíneo después de una o dos horas y tiene una unión a proteínas plasmáticas del 70-75%. La sustancia penetra en casi todos los tejidos, con concentraciones especialmente altas en la vesícula biliar y el hígado. La minociclina atraviesa la barrera hematoencefálica mejor que otras tetraciclinas y también alcanza concentraciones terapéuticamente relevantes en el cerebro. La minociclina se metaboliza en un 50% en el hígado. El resto se excreta predominantemente sin cambios a través del intestino. Alrededor del 10-15% se excreta por vía renal. La vida media biológica es de unas 14-22 horas en sujetos sanos y de 30 horas o más en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Interacciones
Cuando la minociclina se combina con sustancias arngeicas o alimentos que contienen cationes divalentes, pueden formarse los llamados complejos de quelatos en los que se une la minociclina libre. Como resultado, el fármaco ya no puede ser absorbido en el intestino delgado y, por tanto, pierde su eficacia.
Entre ellas se encuentran, por ejemplo:
- Productos lácteos
- Antiácidos
- Suplementos de calcio y magnesio
- Suplementos de hierro
- Laxantes que contienen magnesio
- Secuestrantes de ácidos biliares
La combinación con isotretinoína, acitretina u otros retinoides puede aumentar el riesgo de hipertensión intracraneal. La minociclina reduce significativamente las concentraciones del fármaco contra el VIH atazanavir en el organismo. La minociclina aumenta el efecto de los derivados de la cumarina y las sulfonilureas. La toxicidad del metotrexato y la ciclosporina se ve incrementada por la minociclina. El efecto de los anticonceptivos orales se debilita con la administración de minociclina.
