| Código ATC | M01AX17, M02AA26 |
| Número CAS | 51803-78-2 |
| Número PUB | 4495 |
| ID de Drugbank | DB04743 |
| Fórmula empírica | C13H12N2O5S |
| Masa molar (g·mol−1) | 308,31 |
| Estado físico | sólido |
| Punto de fusión (°C) | 143–144,5 |
La nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con propiedades analgésicas y antipiréticas. Sus indicaciones aprobadas son el tratamiento del dolor agudo, el tratamiento sintomático de la artrosis y la dismenorrea primaria en adolescentes y adultos mayores de 12 años. Suele tomarse por vía oral.
El efecto antiinflamatorio de la nimesulida se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), una enzima que participa en la síntesis de prostaglandinas a través de la vía del ácido araquidónico. Esto provoca una disminución de los niveles de prostaglandinas que median el dolor, la fiebre y la inflamación.
La nimesulida se absorbe rápidamente tras su administración oral. La nimesulida tiene un inicio de acción relativamente rápido, observándose una reducción significativa del dolor y la inflamación a los 15 minutos de tomar el fármaco. La unión a las proteínas plasmáticas es superior al 97%. La nimesulida sufre una amplia biotransformación, principalmente a 4-hidroxinimesulida. La 4-hidroxinimesulida también es biológicamente activa. La eliminación se produce en gran medida por el riñón y, en menor medida, por las heces. La vida media de la nimesulida es de 2 a 4 horas.
Debido a la preocupación por el riesgo de toxicidad hepática, la nimesulida ha sido retirada del mercado en varios países (España, Finlandia, Bélgica, Irlanda y Estados Unidos). Los problemas hepáticos han provocado tanto muertes como la necesidad de un trasplante. Esto puede ocurrir tan pronto como tres días después de comenzar el medicamento.
Folgende Nebenwirkungen sind ebenfalls aufgetreten:
DL50 (rata, oral): 200 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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