Farmacodinámica
La nistatina es un ionóforo formador de canales, es decir, ejerce su efecto terapéutico a través de la formación de un poro en la membrana plasmática del hongo. La formación de este poro conduce a un cambio en la permeabilidad de la membrana que permite la fuga del contenido intracelular y la subsiguiente interrupción del gradiente electroquímico, que son necesarios para el correcto funcionamiento de la célula. La selectividad por las células fúngicas frente a las de los mamíferos se debe a la mayor afinidad de unión de la nistatina por el ergosterol, una molécula que sólo se encuentra en las células fúngicas.
Farmacocinética
La absorción sistémica de la nistatina es mínima tras la administración oral y no se alcanzan concentraciones plasmáticas detectables tras la administración tópica o vaginal. La nistatina no se absorbe en la circulación sistémica, por lo que no existen datos sobre las propiedades farmacocinéticas de este fármaco.