| Código ATC | G03AC01, G03DC02 |
| Número CAS | 68-22-4 |
| Número PUB | 6230 |
| ID de Drugbank | DB00717 |
| Fórmula empírica | C20H26O2 |
| Masa molar (g·mol−1) | 298,42 |
| Estado físico | sólido |
| Punto de fusión (°C) | 203–204 |
La noretisterona es un medicamento progestágeno que se utiliza en las píldoras anticonceptivas, en la terapia hormonal de la menopausia y en el tratamiento de enfermedades ginecológicas. El fármaco está disponible en formulaciones de baja y alta dosis y tanto solo como en combinación con un estrógeno. Se utiliza por vía oral o por inyección en el músculo.
Las progestinas actúan uniéndose a los receptores de progesterona en la membrana celular o en el interior de la célula (intracelular). Los receptores intracelulares se unen al ADN de la célula tras el contacto con una progestina y regulan así la expresión de las proteínas. La noretisterona se une principalmente a los receptores del útero. La unión a estos receptores frena la liberación de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) desde el hipotálamo. Este proceso conduce a la supresión del aumento fisiológico normal de la hormona luteinizante (LH) que precede a la ovulación. Inhibe la ruptura folicular y la liberación de óvulos viables de los ovarios.
La noretisterona se absorbe rápidamente y alcanza la concentración plasmática máxima al cabo de 1-2 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es del 99%. El metabolismo se produce en el hígado por las enzimas α- y 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa y 5α- y 5β-reductasa y también en cierta medida por las enzimas del sistema CYP450. La excreción se realiza en un 50% por la orina y en un 50% por las heces. La vida media es de 8 a 10 horas.
Los inhibidores de la 5α-Reductasa, como la finasterida y la dutasterida, pueden inhibir el metabolismo de la noretisterona. La noretisterona se metaboliza parcialmente vía hidroxilación por el CYP3A4, y los inhibidores e inductores del CYP3A4 pueden alterar significativamente los niveles circulantes de noretisterona. Los inhibidores del CYP3A4, rifampicina y bosentan, ralentizan la descomposición de la noretisterona, mientras que los inductores del CYP3A4, carbamazepina y hierba de San Juan, aceleran la eliminación de la noretisterona.
Los efectos secundarios de la noretisterona incluyen irregularidades menstruales, dolores de cabeza, náuseas, sensibilidad mamaria, cambios de humor, acné y aumento del crecimiento del vello. Tiene una débil actividad androgénica y estrogénica, especialmente en dosis altas.
DL50 (ratón, oral): > 6000 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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