Ofloxacina

Código ATCJ01MA01, S01AE01, S02AA16
Número CAS82419-36-1
Número PUB4583
ID de DrugbankDB01165
Fórmula empíricaC18H20FN3O4
Masa molar (g·mol−1)361,4
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)254
Valor PKS5,35

Básico

La ofloxacina es un antibiótico que se utiliza para tratar infecciones bacterianas en muchas partes del cuerpo, como las vías respiratorias, los riñones, la piel, los tejidos blandos y las vías urinarias.
Es wird weitgehend äußerlich als Augen- und Ohrentropfen eingesetzt.

Farmacología

Farmacodinámica

La ofloxacina es un antibiótico de amplio espectro que es eficaz contra las bacterias Gram-positivas y Gram-negativas. Su modo de acción depende del bloqueo de la replicación del ADN bacteriano (duplicación) al unirse a una enzima llamada ADN girasa. Esta enzima permite desenroscar la doble hélice del ADN, lo que es necesario para replicarlo en dos.
Das Medikament hat eine 100-mal höhere Affinität für die bakterielle DNA-Gyrase als für die von Säugetieren.

Farmacocinética

La biodisponibilidad en la formulación de comprimidos es de aproximadamente el 98%.
32% des Medikaments werden an Plasmaproteine gebunden.
Das Arzneimittel wird hauptsächlich renal ausgeschieden, wobei zwischen 65% und 80% einer verabreichten oralen Ofloxacin-Dosis innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme unverändert über den Urin ausgeschieden werden. Etwa 4-8 % einer Ofloxacin-Dosis werden mit den Fäzes ausgeschieden, das Arzneimittel unterliegt nur einer minimalen biliären Ausscheidung.

Interacciones

La ofloxacina puede interactuar con otros medicamentos. La coadministración de algunos antiinfecciosos con fluoroquinolonas (por ejemplo, ciprofloxacino, norfloxacino, ofloxacino) en pacientes que toman teofilina puede dar lugar a concentraciones séricas de teofilina más elevadas y prolongadas y posiblemente aumentar el riesgo de reacciones adversas relacionadas con la teofilina. La magnitud de esta interacción varía considerablemente entre las fluoroquinolonas disponibles en el mercado; el efecto es menos pronunciado con la norfloxacina o la ofloxacina que con la ciprofloxacina.

Tomar una fluoroquinolona al mismo tiempo que fenbufeno (un antiinflamatorio no esteroideo) puede aumentar el riesgo de estimulación del SNC (por ejemplo, convulsiones).

Los suplementos orales de multivitaminas y minerales que contienen, por ejemplo, hierro o zinc, pueden disminuir la absorción oral de ofloxacina, lo que da lugar a una disminución de las concentraciones séricas de quinolona. Por lo tanto, estos suplementos multivitamínicos y/o minerales no deben tomarse al mismo tiempo o dentro de las 2 horas siguientes a una dosis de ofloxacina.

Además, el medicamento no debe tomarse junto con bebidas o alimentos con cafeína, si es posible.

Toxicidad

Efectos secundarios

Las reacciones adversas incluyen reacciones locales como escozor, dolor, reacciones de hipersensibilidad y raramente depósitos.
Möglich, aber selten, sind systemische Nebenwirkungen wie allergische Reaktionen sowie Geruchs- und Geschmacksstörungen.

Bei 1 bis 2 % der mit Ofloxacin behandelten Patienten treten leichte Erhöhungen des ALT- und des alkalischen Phosphatasespiegel auf. Diese meist asymptomatischen Begleiterscheinungen klingen von selbst bei Fortsetzung der Therapie ab.

En casos raros, la ofloxacina se ha asociado con daños hepáticos agudos.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 5450 mg/kg

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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