La orfenadrina es un relajante muscular de acción central y pertenece al grupo de los antihistamínicos H1. Se utiliza para tratar la tensión dolorosa de los músculos esqueléticos y la enfermedad de Parkinson.
La orfenadrina requiere receta médica y suele administrarse en forma de comprimidos o preparados líquidos para tomar. En algunos casos, también se administra por vía intravenosa. Está disponible como monopreparado o en combinación con paracetamol o diclofenaco.
La orfenadrina es un anticolinérgico con efectos sobre el sistema nervioso central. La orfenadrina tiene muy poco efecto sobre el sistema nervioso periférico. Además, tiene las propiedades de un antihistamínico y un anestésico local.
El mecanismo de acción se basa principalmente en el bloqueo de los receptores de glutamato. El glutamato es un neurotransmisor excitador muy importante en el cerebro humano. Si se bloquea con orfenadrina, los músculos se excitan menos y se produce una relajación.
La orfenadrina se absorbe en la sangre principalmente a través del tracto gastrointestinal. La unión a las proteínas plasmáticas es del 95% y la vida media plasmática es de entre 13 y 20 horas. La degradación del fármaco tiene lugar en su totalidad en las células del hígado.
Los principios activos amantadina, quinidina, inhibidores de la MAO y algunos antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto anticolinérgico de la orfenadrina. La orfenadrina puede aumentar el efecto de la L-dopa. Existe un riesgo de hipotermia si se toma clorpromazina al mismo tiempo. Debe evitarse el consumo de alcohol mientras se toma orfenadrina.
Oral, ratón LD50 = 100 mg/kg; oral, rata LD50 = 255 mg/kg
| Fórmula molecular | C18H23NO·HCl |
| Masa molar (g·mol−1) | 305,84 g |
| Estado fisico | sólido |
| Punto de fusion (°C) | < 25 |
| Punto de ebullición (°C) | 195 |
| Valor de PKS | 8,91 |
| Número CAS | 341-69-5 |
| Número PUB | 4601 |
| Drugbank ID | DB01173 |
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