Farmacodinámica
La orfenadrina es un anticolinérgico con efectos sobre el sistema nervioso central. La orfenadrina tiene muy poco efecto sobre el sistema nervioso periférico. Además, tiene las propiedades de un antihistamínico y un anestésico local.
El mecanismo de acción se basa principalmente en el bloqueo de los receptores de glutamato. El glutamato es un neurotransmisor excitador muy importante en el cerebro humano. Si se bloquea con orfenadrina, los músculos se excitan menos y se produce una relajación.
Farmacocinética
La orfenadrina se absorbe en la sangre principalmente a través del tracto gastrointestinal. La unión a las proteínas plasmáticas es del 95% y la vida media plasmática es de entre 13 y 20 horas. La degradación del fármaco tiene lugar en su totalidad en las células del hígado.
Interacciones con otros medicamentos
Los principios activos amantadina, quinidina, inhibidores de la MAO y algunos antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto anticolinérgico de la orfenadrina. La orfenadrina puede aumentar el efecto de la L-dopa. Existe un riesgo de hipotermia si se toma clorpromazina al mismo tiempo. Debe evitarse el consumo de alcohol mientras se toma orfenadrina.