El oxazepam es una benzodiacepina de acción media con un inicio de acción lento. El oxazepam está indicado para el tratamiento de los trastornos de ansiedad y para el alivio a corto plazo de los síntomas de ansiedad. También puede utilizarse para tratar los síntomas de abstinencia del alcohol. La sustancia se toma por vía perorata en forma de comprimidos.
La sustancia fue desarrollada y comercializada en 1965 por el Dr. Karl Thomae GmbH (ahora Boehringer Ingelheim).
Farmacodinámica
Las benzodiacepinas, incluido el oxazepam, ejercen sus efectos sedantes y ansiolíticos potenciando la acción del GABA endógeno, el principal neurotransmisor inhibidor del SNC. Al hacerlo, se une al canal de cloruro GABA como modulador alostérico positivo. Esto favorece la unión del GABA al canal y potencia el efecto inhibidor. En comparación con otras benzodiacepinas, el oxazepam tiene una potencia relativamente baja y una duración de acción moderada.
Farmacocinética
El oxazepam se administra únicamente por vía oral y alcanza su concentración plasmática máxima al cabo de unas 3 horas. Se une en un 89% a la albúmina sérica. La vida media de eliminación es de unas 8 horas. Según un estudio británico, el oxazepam se absorbe más lentamente y tiene el inicio de acción más lento de todas las benzodiacepinas comunes. La sustancia no se descompone a través del sistema del citocromo P450, por lo que puede utilizarse sin problemas incluso en pacientes con una función hepática muy deteriorada.
Interacciones con otros medicamentos
El oxazepam es en sí mismo un principio activo y, a diferencia de otras benzodiacepinas de uso común, no tiene que ser convertido previamente en el hígado. Esto hace que la aparición de interacciones sea bastante improbable.
Efectos secundarios
El oxazepam puede causar tolerancia, dependencia física, adicción y síndrome de abstinencia de las benzodiacepinas. La abstinencia del oxazepam o de otras benzodiacepinas suele provocar síntomas de abstinencia similares a los de la abstinencia del alcohol y los barbitúricos. Cuanto más alta sea la dosis y más tiempo se tome la droga, mayor será el riesgo de experimentar síntomas desagradables de abstinencia. Sin embargo, los síntomas de abstinencia también pueden producirse a dosis normales y tras un consumo de corta duración. El tratamiento con benzodiacepinas debe interrumpirse lo antes posible mediante una reducción lenta y gradual de la dosis.
Contraindicaciones
El uso de oxazepam durante el embarazo puede causar una serie de efectos secundarios graves en el feto y en el recién nacido. Por lo tanto, sólo debe administrarse cuando sea claramente necesario.
Datos toxicológicos
DL50, rata, oral: >8000 mg/kg
DL50, ratón, oral: 1540 mg/kg
| Código ATC | N05BA04 |
| Fórmula molecular | C15H11ClN2O2 |
| Estado fisico | sólido |
| Punto de fusion (°C) | 205 |
| Valor de PKS | 1.55; 10.9 |
| Número CAS | 604-75-1 |
| Número PUB | 4616 |
| Drugbank ID | DB00842 |
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