Farmacodinámica
El mecanismo exacto de acción del paracetamol no ha sido completamente dilucidado hasta la fecha. A diferencia de los analgésicos de la clase de los antiinflamatorios no esteroideos, apenas tiene efecto inhibidor sobre las enzimas ciclooxigenasa 1 y 2, que desempeñan un papel importante en el desarrollo de la sensación de dolor. Los estudios demostraron que el paracetamol probablemente bloquea otra isoforma de esta enzima, la ciclooxigenasa 3. Con ello se consigue una inhibición indirecta del dolor. El efecto antipirético del paracetamol se consigue probablemente a través de un efecto sobre la termorregulación del cerebro y la médula espinal. Sin embargo, se necesita más investigación para dilucidar el mecanismo exacto de acción.
Farmacocinética
Tras la administración oral (absorción por la boca, por ejemplo, en forma de comprimido), la concentración máxima en plasma sanguíneo suele tardar entre 30 y 90 minutos en alcanzarse. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 88% y la vida media plasmática es de 1 a 4 horas. La unión a proteínas plasmáticas a dosis terapéuticas es comparativamente baja, del 10 al 25%. El paracetamol se degrada principalmente en el hígado. Esto ocurre primero a través del sistema del citocromo P450 y posteriormente a través de la conjugación (acoplamiento) con el ácido glucurónico o el sulfato y luego con el glutatión. Las dosis excesivas del ingrediente activo pueden causar un consumo completo de glutatión, lo que puede conducir muy rápidamente a un daño del tejido hepático. Los metabolitos finales del paracetamol se eliminan finalmente por la orina.
Interacciones
Las dos sustancias activas probenecid y salicilamida pueden ralentizar la excreción del paracetamol y, por tanto, favorecer un posible daño hepático. El alcohol y los medicamentos considerados como inductores del CYP450 (por ejemplo, la carbamazepina o el ácido barbitúrico) también pueden favorecer la formación de sustancias nocivas para el hígado. Los medicamentos con efecto sobre el tracto gastrointestinal pueden ralentizar la absorción del paracetamol y limitar así su eficacia.
El paracetamol en sí mismo rara vez muestra efectos sobre la eficacia de otros medicamentos. El paracetamol puede aumentar el efecto de los anticoagulantes si se toma regularmente. Además, se sabe que el paracetamol puede aumentar aún más el efecto de alteración del recuento sanguíneo de la zidovudina. También se sospecha que el paracetamol puede suprimir la eficacia de las vacunas. Por lo tanto, no se recomienda tomarla antes y después de la vacunación.
