Pimecrolimus

Código ATCD11AH02
Número CAS137071-32-0
Número PUB6509979
ID de DrugbankDB00337
Fórmula empíricaC43H68ClNO11
Masa molar (g·mol−1)810,45
Estado físicosólido

Conceptos básicos

El pimecrolimus es un inmunosupresor del grupo de los inhibidores de la calcineurina. El pimecrolimus se utiliza como agente de segunda línea para el tratamiento de la dermatitis atópica de leve a moderada cuando el tratamiento de primera línea ha funcionado. Se utiliza exclusivamente como crema de aplicación externa.

Es un compuesto de tipo macrólido muy lipofílico. La sustancia se aisló por primera vez de un hongo tubular. El pimecrolimus fue desarrollado y comercializado por primera vez por la empresa Novartis.

Farmacología

Farmacodinámica

El pimecrolimus, al igual que el tacrolimus, pertenece a la clase de inmunosupresores macrolactámicos de la ascomicina y actúa inhibiendo la activación de las células T a través de la vía de la calcineurina e inhibiendo la liberación de numerosas citoquinas inflamatorias, impidiendo así la cascada de señales inmunitarias e inflamatorias. A nivel molecular, el pimecrolimus a concentraciones nanomolares inhibe la síntesis de las citocinas interleucina-2 e interferón gamma (tipo Th1) e interleucina-4 e interleucina-10 (tipo Th2) en las células T humanas. Además, el pimecrolimus impide la liberación de citoquinas y mediadores inflamatorios de los mastocitos. El pimecrolimus tiene un modo de acción similar al tacrolimus, pero es más selectivo y no tiene efecto sobre las células dendríticas (células de Langerhans).

Farmacocinética

Debido a la baja absorción sistémica de pimecrolimus tras la aplicación tópica, no se puede dar información fiable sobre los parámetros farmacocinéticos sistémicos.

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes del Pimecrolimus tópico pueden incluir:

  • Quemando
  • Picor o dolor en la piel tratada (especialmente en los primeros días de tratamiento).
  • Mayor probabilidad de infección cutánea
  • Goteo o congestión nasal
  • Dolor de cabeza
  • Fiebre
  • Escalofríos
  • Dolores corporales
  • Dolor de garganta
  • tos
  • glándulas inflamadas

Contraindicaciones y precauciones

Se desconoce si el pimecrolimus puede dañar al feto cuando se utiliza por vía tópica. En caso de embarazo, deberá informarse en cualquier caso al médico que le atienda.

Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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