Racecadotril

Racecadotril

Básico

El racecadotril es un fármaco antidiarreico que actúa como inhibidor de la encefalinasa periférica. También pertenece al grupo de los opioides . Se utiliza para el tratamiento sintomático de la diarrea.

Está disponible en Europa y en la mayoría de los países sudamericanos y algunos del sudeste asiático, pero no en Estados Unidos. Se aprobó por primera vez en 2007.

Medicamentos con Racecadotril

Medicamento Sustancia(s) Titular de la autorización
Tiorfan 100 mg cápsulas duras Racecadotril Bioprojet Ferrer
Hidrasec 100 mg cápsulas duras Racecadotril Bioprojet Ferrer
Tiorfan Lactantes 10 mg granulado para suspensión oral Racecadotril Bioprojet Ferrer
Tiorfan Niños 30 mg granulado para suspensión oral Racecadotril Bioprojet Ferrer

Efecto

Farmacodinámica

Las encefalinas son péptidos endógenos que se unen a los receptores opioides y tienen una afinidad especialmente alta por el subtipo δ. La activación de los receptores δ inhibe la enzima adenilil ciclasa, que reduce el nivel intracelular del neurotransmisor AMPc. Esto reduce la hipersecreción inducida por la diarrea en el intestino delgado. Las enzimas encefalinasas normalmente degradan la encefalina rápidamente. Especialmente el metabolito activo del fármaco, el tiorfano, pero también el propio racecadotril, inhiben la encefalinasa en el epitelio intestinal y protegen a las encefalinas de la degradación por estas enzimas. Esto prolonga considerablemente el efecto de las encefalinas y reduce los síntomas de la diarrea.

La inhibición de las encefalinasas comienza unos 30 minutos después de la administración, alcanza su máximo unas dos horas después de la administración y dura ocho horas.

Farmacocinética

El racecadotril se absorbe rápidamente tras su administración oral y alcanza la concentración plasmática máxima en 60 minutos. La ingestión de alimentos retrasa el tiempo hasta este máximo entre 60 y 90 minutos, pero no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad general. El racecadotril se metaboliza rápida y eficazmente en el hígado a su principal metabolito activo, el tiorfano. El 90 % de la sustancia se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La vida media de eliminación, medida por la inhibición de la encefalinasa, es de tres horas. El tiorfán se metaboliza posteriormente en metabolitos inactivos. Tanto los metabolitos activos como los inactivos se excretan en gran medida por vía renal (81,4 %) y en menor medida por las heces (8 %).

Interacciones

El fármaco tiene un potencial muy bajo de interacción con otros medicamentos. La combinación de racecadotril con un inhibidor de la ECA puede aumentar teóricamente el riesgo de angioedema.

Toxicidad

Efectos secundarios

El efecto adverso más común es el dolor de cabeza, que sólo se produce en el 1-2% de los pacientes. Las erupciones cutáneas se producen en menos del 1% de los pacientes.

Otros efectos secundarios poco frecuentes son:

  • Náuseas
  • Dolor en el abdomen
  • Vómitos
  • Fiebre
  • Hipopotasemia
  • Estreñimiento
  • Meteorismo

Contraindicaciones

No hay contraindicaciones para el racecadotril, aparte de una hipersensibilidad conocida al principio activo.

Propiedades químicas y físicas

Código ATC A07XA04
Fórmula molecular C21H23NO4S
Masa molar (g·mol−1) 385,48
Estado fisico sólido
Punto de fusion (°C) 89
Número CAS 81110-73-8
Número PUB 107751
Drugbank ID DB11696

Principios editoriales

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter es redactor de temas farmacéuticos en el equipo editorial médico de Medikamio. Cursa el último semestre de Farmacia en la Universidad de Viena y le encanta el trabajo científico en el campo de las ciencias naturales.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lector

Stefanie Lehenauer es redactora freelance para Medikamio desde 2020 y estudió Farmacia en la Universidad de Viena. Trabaja como farmacéutica en Viena y su pasión son las hierbas medicinales y sus efectos.

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