| Código ATC | A07XA04 |
| Número CAS | 81110-73-8 |
| Número PUB | 107751 |
| ID de Drugbank | DB11696 |
| Fórmula empírica | C21H23NO4S |
| Masa molar (g·mol−1) | 385,48 |
| Estado físico | sólido |
| Punto de fusión (°C) | 89 |
El racecadotril es un fármaco antidiarreico que actúa como inhibidor de la encefalinasa periférica. También pertenece al grupo de los opioides . Se utiliza para el tratamiento sintomático de la diarrea.
Está disponible en Europa y en la mayoría de los países sudamericanos y algunos del sudeste asiático, pero no en Estados Unidos. Se aprobó por primera vez en 2007.
Farmacodinámica
Las encefalinas son péptidos endógenos que se unen a los receptores opioides y tienen una afinidad especialmente alta por el subtipo δ. La activación de los receptores δ inhibe la enzima adenilil ciclasa, que reduce el nivel intracelular del neurotransmisor AMPc. Esto reduce la hipersecreción inducida por la diarrea en el intestino delgado. Las enzimas encefalinasas normalmente degradan la encefalina rápidamente. Especialmente el metabolito activo del fármaco, el tiorfano, pero también el propio racecadotril, inhiben la encefalinasa en el epitelio intestinal y protegen a las encefalinas de la degradación por estas enzimas. Esto prolonga considerablemente el efecto de las encefalinas y reduce los síntomas de la diarrea.
La inhibición de las encefalinasas comienza unos 30 minutos después de la administración, alcanza su máximo unas dos horas después de la administración y dura ocho horas.
Farmacocinética
El racecadotril se absorbe rápidamente tras su administración oral y alcanza la concentración plasmática máxima en 60 minutos. La ingestión de alimentos retrasa el tiempo hasta este máximo entre 60 y 90 minutos, pero no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad general. El racecadotril se metaboliza rápida y eficazmente en el hígado a su principal metabolito activo, el tiorfano. El 90 % de la sustancia se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La vida media de eliminación, medida por la inhibición de la encefalinasa, es de tres horas. El tiorfán se metaboliza posteriormente en metabolitos inactivos. Tanto los metabolitos activos como los inactivos se excretan en gran medida por vía renal (81,4 %) y en menor medida por las heces (8 %).
Interacciones
El fármaco tiene un potencial muy bajo de interacción con otros medicamentos. La combinación de racecadotril con un inhibidor de la ECA puede aumentar teóricamente el riesgo de angioedema.
Efectos secundarios
El efecto adverso más común es el dolor de cabeza, que sólo se produce en el 1-2% de los pacientes. Las erupciones cutáneas se producen en menos del 1% de los pacientes.
Otros efectos secundarios poco frecuentes son:
Contraindicaciones
No hay contraindicaciones para el racecadotril, aparte de una hipersensibilidad conocida al principio activo.
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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