| Código ATC | C02KX07, G04BE08 |
| Número CAS | 171596-29-5 |
| Número PUB | 110635 |
| ID de Drugbank | DB00820 |
| Fórmula empírica | C22H19N3O4 |
| Masa molar (g·mol−1) | 389,404 |
| Estado físico | sólido |
| Punto de fusión (°C) | 301-302 |
| Valor PKS | 0,85 |
El tadalafilo es un vasodilatador y un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 que reduce la presión arterial y se utiliza para tratar la disfunción eréctil, el agrandamiento benigno de la próstata y la hipertensión pulmonar. A diferencia de otros fármacos de acción similar, como el sildenafilo (Viagra), el tadalafilo tiene un efecto mejor y más duradero y es más adecuado para una dosis diaria.
El tadalafilo inhibe la enzima fosfodiesterasa-5, que retrasa la descomposición del neurotransmisor GMPc. Esto desencadena una relajación de los músculos lisos del pene, provocando la dilatación de los vasos sanguíneos y permitiendo que fluya más sangre hacia el tejido eréctil. Como resultado, se puede producir o mantener una erección durante más tiempo y con más fuerza.
El principio activo también provoca la relajación de los músculos lisos de los vasos pulmonares, lo que reduce la presión sanguínea en las arterias pulmonares.
En el agrandamiento benigno de la próstata, el tadalafilo reduce el crecimiento de las células musculares lisas, ayudando a reducir el tamaño de la próstata y a aliviar los síntomas.
La concentración plasmática máxima de tadalafilo se alcanza al cabo de unas 2 horas y se une en un 94% a las proteínas plasmáticas. La semivida es de 15-17,5 horas. En el hígado, el principio activo es metabolizado por la enzima CYP3A4 y se excreta principalmente por las heces y hasta un 30% por la orina.
Dado que el tadalafilo aumenta el efecto reductor de la presión arterial de los nitratos, los donantes de NO, el nitrito de amilo y otros agentes antihipertensivos, estos agentes no deben utilizarse al mismo tiempo. También pueden producirse interacciones con fármacos que también se descomponen por CYP3A4.
Los posibles efectos secundarios incluyen dolor de cabeza, mareos, dispepsia (molestias en la parte superior del abdomen), dolor de espalda, infecciones de garganta y rubor facial, así como hipotensión arterial y alteraciones visuales.
Los síntomas de sobredosis son similares a los efectos secundarios típicos.
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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