La tilidina es un analgésico opiáceo sintético que se utiliza para tratar el dolor de moderado a intenso, tanto agudo como crónico. La tilidina se utiliza en forma de clorhidrato o sal de fosfato. Dado que los opioides pueden ser objeto de abuso como intoxicantes y tienen un alto potencial de dependencia, la dispensación de tilidina está estrictamente regulada.
La tilidina por sí misma apenas ejerce un efecto analgésico. Durante el primer paso por el hígado y la posterior desmetilación (catalizada por enzimas del sistema CYP450) a nortilidina, se forma el opioide activo. Este se une principalmente al receptor µ-opioide, por lo que se desarrolla el efecto analgésico.
La tilidina se absorbe rápidamente tras su administración oral y está sujeta a un pronunciado efecto de primer paso. La conversión de la tilidina en el metabolito más activo, la nortilidina, se produce con la participación de CYP3A4 y CYP2C19. Por tanto, la inhibición de estas enzimas puede alterar el perfil de eficacia y tolerabilidad de la tilidina. El efecto analgésico se produce después de 10-15 minutos. Tras la administración oral de 100 mg de tilidina más 8 mg de naloxona, el efecto máximo se alcanza en unos 25-50 minutos. La duración de la acción es de 4 a 6 horas. La vida media de eliminación de la nortilidina es de 3 a 5 horas. La tilidina se metaboliza en un 90% y se excreta por vía renal. El resto se excreta en las heces.
El efecto de la tilidina puede verse atenuado si se toman al mismo tiempo medicamentos que también son metabolizados por las enzimas CYP3A4 y CYP2C19. Además, el nivel plasmático del otro fármaco puede aumentar y alcanzar niveles tóxicos.
Los efectos adversos más comunes son náuseas y vómitos transitorios, mareos, somnolencia, cansancio, dolor de cabeza y nerviosismo. Los efectos secundarios menos comunes son: Náuseas y vómitos (tras el uso repetido), alucinaciones, confusión, euforia, temblores, aumento de la sudoración, diarrea y dolor abdominal.
La tilidina tiene un alto potencial de abuso y dependencia, por lo que su dispensación está estrictamente regulada.
DL50 (rata, oral): 412 mg-kg-1
| Código ATC | N02AX01 |
| Fórmula molecular | C17H23NO2 |
| Masa molar (g·mol−1) | 273,37 |
| Estado fisico | sólido |
| Punto de fusion (°C) | 159 |
| Punto de ebullición (°C) | 95,5–96 |
| Número CAS | 51931-66-9 |
| Número PUB | 30131 |
| Drugbank ID | DB13787 |
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