Farmacodinámica
La tizanidina se une con gran afinidad a los adrenoreceptores alfa-2, principalmente en la médula espinal del paciente. Esto inhibe la actividad de los aminoácidos excitatorios, que son los responsables del tono muscular excesivo. Además de su efecto relajante, la tizanidina también tiene propiedades analgésicas moderadas.
Farmacocinética
La tizanidina se absorbe a través del intestino. La biodisponibilidad oral es sólo del 40%, por lo que la dosis debe ajustarse en consecuencia. La tizanidina se une a las proteínas plasmáticas en una proporción de aproximadamente el 30%. El principio activo es degradado en el hígado por la enzima CYP1A2. La vida media es de una media de 2,5 horas y la eliminación final es casi totalmente por vía renal.
Interacciones
Los fármacos que inhiben la enzima CYP1A2 no deben tomarse al mismo tiempo que la tizanidina, ya que pueden producirse niveles plasmáticos elevados del fármaco que pongan en peligro la vida. Entre ellas se encuentran: Fluvoxamina, ciprofloxacino, amiodarona, propafenona y mexiletina, cimetidina y algunas fluoroquinolonas. Además, está contraindicada la combinación con las siguientes sustancias: sustancias prolongadoras del intervalo QT, antihipertensivos, diuréticos, betabloqueantes, anticonceptivos orales y alcohol u otras sustancias depresoras centrales.
