Trimetoprim

Trimetoprim

Básico

El trimetoprim (TMP) es un antibiótico que se utiliza principalmente para tratar las infecciones de la vejiga. Otras indicaciones son las infecciones del oído medio y la diarrea del viajero. En combinación con el sulfametoxazol o la dapsona, puede utilizarse para la neumonía por pneumocystis en personas con VIH/SIDA. Se toma por vía oral. La trimetoprima está en la lista de medicamentos esenciales de la OMS y requiere una receta médica.

Medicamentos con Trimetoprim

Medicamento Sustancia(s) Titular de la autorización
Otix gotas óticas en solución Trimetoprim M4 Pharma S.L.

Efecto

Farmacodinámica

El trimetoprim se une a la dihidrofolato reductasa e inhibe la reducción del ácido dihidrofólico (DHF) a ácido tetrahidrofólico (THF). El THF es un componente esencial para la síntesis del ADN. La afinidad del trimetoprim por la dihidrofolato reductasa bacteriana es varios miles de veces mayor que su afinidad por la dihidrofolato reductasa humana. Por lo tanto, los efectos sobre la síntesis del ADN humano son comparativamente pequeños.

Farmacocinética

La concentración plasmática máxima suele alcanzarse tras 1-4 horas después de la ingestión. Aproximadamente el 44% de la sustancia activa se une a las proteínas plasmáticas. La metabolización de la trimetoprima es catalizada principalmente por las enzimas CYP2C9 y CYP3A4. La excreción tiene lugar en gran parte en la orina.

Toxicidad

Efectos secundarios

Efectos secundarios comunes:

  • Náuseas
  • Cambios de sabor
  • Vómitos
  • Diarrea
  • Erupción
  • Sensibilidad a los rayos UV
  • Picazón

Efectos secundarios poco frecuentes

  • Trombocitopenia (recuento bajo de plaquetas)
  • anemia megaloblástica
  • Aumento de los niveles de potasio (hiperpotasemia)
  • Aumento de la creatinina sérica
  • Su uso en infecciones por EHEC puede conducir a una mayor expresión de la toxina Shiga.

Datos toxicológicos

DL50 (ratón, oral) 2764 mg-kg-1

Propiedades químicas y físicas

Código ATC J01EA01
Fórmula molecular C14H18N4O3
Masa molar (g·mol−1) 290,32
Estado fisico sólido
Punto de fusion (°C) 199–203
Valor de PKS 7,12
Número CAS 738-70-5
Número PUB 5578
Drugbank ID DB00440

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Principios editoriales

Toda la información utilizada para los contenidos procede de fuentes verificadas (instituciones reconocidas, expertos, estudios de universidades de renombre). Concedemos gran importancia a la cualificación de los autores y a la base científica de la información. Así nos aseguramos de que nuestra investigación se base en hallazgos científicos.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter es redactor de temas farmacéuticos en el equipo editorial médico de Medikamio. Cursa el último semestre de Farmacia en la Universidad de Viena y le encanta el trabajo científico en el campo de las ciencias naturales.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lector

Stefanie Lehenauer es redactora freelance para Medikamio desde 2020 y estudió Farmacia en la Universidad de Viena. Trabaja como farmacéutica en Viena y su pasión son las hierbas medicinales y sus efectos.

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