Acide acétylsalicylique (ASA)

Acide acétylsalicylique (ASA)
Code ATC A01AD05, B01AC06, N02BA01
Formule C9H8O4
Masse molaire (g·mol−1) 180,16
État d'agrégation solide
Densité (g·cm−3) 1,35
Point de fusion (°C) 136
Valeur PKS 3,49
Numéro CAS 50-78-2
Number PUB 2244
Drugbank ID DB00945
Solubilité faiblement soluble dans l'eau

Principes de base

L'acide acétylsalicylique (AAS), souvent commercialisé sous le nom d'aspirine, est un médicament utilisé pour soulager la douleur, la fièvre ou l'inflammation. Les affections inflammatoires spécifiques pour lesquelles l'aspirine est utilisée sont la maladie de Kawasaki, la péricardite et le rhumatisme articulaire aigu. L'aspirine administrée peu de temps après une crise cardiaque réduit le risque de décès. L'aspirine est également utilisée à long terme pour prévenir les crises cardiaques, les accidents ischémiques cérébraux et les caillots sanguins chez les personnes à haut risque. Elle peut également réduire le risque de certains cancers, notamment le cancer de l'intestin. Il fait généralement effet en 30 minutes en cas de douleur ou de fièvre. L'aspirine est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) et fonctionne de la même manière que les autres AINS, mais elle supprime également la fonction normale des plaquettes sanguines.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

L'acide acétylsalicylique (ASA) bloque la synthèse des prostaglandines. Il est non sélectif pour les enzymes COX-1 et COX-2. L'inhibition de ces enzymes entraîne une inhibition de l'agrégation plaquettaire pendant environ 7 à 10 jours (durée de vie moyenne des plaquettes). Le groupe acétyle de l'acide acétylsalicylique se lie à un résidu de sérine de l'enzyme cyclooxygénase-1 (COX-1), ce qui entraîne une inhibition irréversible. Cela empêche la production des prostaglandines qui provoquent la douleur. Ce processus arrête également la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A2 (TXA2), qui est un puissant déclencheur de l'agrégation plaquettaire. L'agrégation plaquettaire peut conduire à la formation de caillots et à des thromboembolies veineuses et artérielles néfastes, entraînant des pathologies telles que l'embolie pulmonaire et l'accident vasculaire cérébral.

Pharmacocinétique

L'absorption est généralement rapide et complète après une administration orale, mais peut varier considérablement selon la voie d'administration. 50 % à 90 % d'une concentration thérapeutique normale de salicylate (un métabolite majeur de l'acide acétylsalicylique) se lie aux protéines plasmatiques, en particulier à l'albumine. L'acide acétylsalicylique est hydrolysé en acide salicylique dans le plasma et est ensuite métabolisé dans le foie. L'excrétion des salicylates (métabolites de l'AAS) se fait principalement par les reins.

Interactions

L'acide acétylsalicylique peut interagir avec d'autres médicaments. L'aspirine est connue pour déplacer un certain nombre de médicaments des sites de liaison aux protéines dans le sang, notamment les antidiabétiques tolbutamide et chlorpropamide, la warfarine, le méthotrexate, la phénytoïne, le probénécide, l'acide valproïque (ainsi que la bêta-oxydation, une partie importante du métabolisme du valproate) et d'autres AINS. Cela augmente la concentration plasmatique des médicaments susmentionnés et peut donc entraîner des effets secondaires indésirables.

Les corticostéroïdes peuvent diminuer la concentration d'aspirine. L'ibuprofène peut supprimer l'effet antiplaquettaire de l'aspirine, qui est utilisée pour la cardioprotection et la prévention des accidents vasculaires cérébraux.

L'activité pharmacologique de la spironolactone peut être réduite par la prise d'aspirine, et on sait qu'elle entre en compétition avec la pénicilline G pour la sécrétion tubulaire rénale. L'aspirine peut également inhiber l'absorption de la vitamine C.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets indésirables courants touchent souvent le tractus gastro-intestinal.

Les effets secondaires plus graves comprennent les ulcères d'estomac, les saignements d'estomac et une exacerbation de l'asthme. Le risque de saignement est plus élevé chez les personnes plus âgées, qui consomment de l'alcool, qui prennent d'autres AINS ou d'autres anticoagulants. La prise d'acide acétylsalicylique n'est pas recommandée au cours du dernier trimestre de la grossesse. Des doses élevées peuvent provoquer des sifflements dans les oreilles.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 200 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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