Bétaméthasone

Code ATCA01AC05, A07EA04, C05AA05, D07AC01, D07XC01, H02AB01, R01AD06, R03BA04, S01BA06, S01CB04, S02BA07, S03BA03
Numéro CAS378-44-9
Numéro PUB9782
ID de DrugbankDB00443
Formule bruteC22H29FO5
Masse molaire (g·mol−1)392,46
État physiquesolide
Point de fusion (°C)232

Principes de base

La bétaméthasone est un médicament du groupe des glucocorticoïdes. Il est utilisé pour un certain nombre de maladies, notamment les maladies rhumatismales telles que la polyarthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux systémique, les maladies de la peau telles que la dermatite et le psoriasis, les maladies allergiques telles que l'asthme et l'œdème de Quincke, la maladie de Crohn, les cancers tels que la leucémie et en association avec la fludrocortisone pour l'insuffisance surrénale. Il peut être pris par voie orale, injecté dans un muscle ou appliqué sur la peau sous forme de crème ou de solution. La bétaméthasone est disponible uniquement sur ordonnance.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

La bétaméthasone agit en raison de sa similarité structurelle avec les glucocorticoïdes endogènes. Non lié, il peut pénétrer la membrane de la cellule et se lier ensuite avec une grande affinité aux récepteurs intracellulaires des glucocorticoïdes.

L'effet anti-inflammatoire (anti-inflammatoire) est obtenu en interférant avec le métabolisme dit de l'acide arachidonique. La bétaméthasone entraîne une diminution de la production de prostaglandines et de leucotriènes à la fin de ce métabolisme. Ces derniers sont impliqués de manière significative dans le processus inflammatoire du corps humain.

La bétaméthasone a un effet anti-allergique en empêchant la libération d'histamine et en réduisant simultanément le nombre et l'activité de certains lymphocytes B et T.

Pharmacocinétique

L'absorption et la puissance de la bétaméthasone dépendent fortement du sel utilisé. La fixation d'un sel spécifique permet de contrôler certaines propriétés telles que la solubilité et la vitesse d'absorption. Le métabolisme de la bétaméthasone produit 6 métabolites. Les processus métaboliques comprennent la 6β-hydroxylation, la 11β-hydroxyl oxydation et la réduction du groupe carbonyle C-20 suivie de l'élimination de la chaîne latérale. Les corticostéroïdes sont principalement excrétés dans l'urine. La demi-vie de la bétaméthasone est d'environ 10 à 12 heures.

Toxicité

Effets secondaires

  • Euphoria
  • Dépression
  • Inhibition de l'activité surrénalienne
  • Hypertension artérielle
  • Croissance excessive des poils (hypertrichose)
  • Ecchymoses
  • Irritations de la peau

L'utilisation prolongée de ce médicament sur de grandes surfaces de peau, sur une peau abîmée ou rugueuse, sur des plis cutanés ou sous des pansements étanches peut, dans de rares cas, entraîner l'absorption d'une telle quantité de corticostéroïdes que des effets secondaires systémiques apparaissent, tels qu'une diminution de la production d'hormones naturelles par les glandes surrénales.

Les effets secondaires graves comprennent un risque accru d'infection, une faiblesse musculaire, des réactions allergiques graves et des psychoses.

Données toxicologiques

DL50 (souris, oral) : > 4500 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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