Bethanechol

Code ATCN07AB02
Numéro CAS674-38-4
Numéro PUB2370
ID de DrugbankDB01019
Formule bruteC7H17N2O2+
Masse molaire (g·mol−1)161,22
État physiquesolide
Point de fusion (°C)218–219

Principes de base

Le béthanéchol est un agoniste muscarinique utilisé dans le traitement de la rétention fonctionnelle d'urine non obstructive postopératoire et post-partum et de l'atonie neurogène de la vessie avec rétention. En tant qu'agent cholinergique, le béthanéchol ressemble, par sa structure et sa fonction pharmacologique, à l'acétylcholine, un neurotransmetteur naturellement présent dans l'organisme. L'un des avantages du béthanéchol réside dans le fait que, contrairement à l'acétylcholine, il n'est pas dégradé par la cholinestérase, ce qui prolonge sa durée d'action.

Le béthanéchol a été synthétisé pour la première fois en 1935.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le béthanéchol est un agoniste muscarinique direct qui stimule le système nerveux parasympathique en se liant aux récepteurs muscariniques post-ganglionnaires. Ceci est lié à sa similitude structurelle avec le neurotransmetteur naturel acétylcholine. Le béthanéchol est hautement sélectif pour les récepteurs muscariniques et a peu ou pas d'affinité pour les récepteurs nicotiniques. La liaison du béthanéchol à M3 est la plus importante sur le plan clinique, car ces récepteurs sont présents dans les muscles lisses de l'intestin et dans la vessie. Les effets cholinergiques du béthanéchol entraînent une augmentation du tonus musculaire du détrusor, qui favorise la vidange de la vessie, et une augmentation du tonus des muscles lisses, qui rétablit le péristaltisme et la motilité gastro-intestinaux.

L'amine quaternaire chargée dans la structure du béthanéchol empêche la substance de traverser la barrière hémato-encéphalique, ce qui minimise les effets indésirables associés sur le SNC. En raison de sa sélectivité pour les récepteurs muscariniques, le béthanéchol n'a que peu ou pas d'effets nicotiniques.

Toxicité

Effets secondaires

  • Hypotension
  • Troubles du rythme cardiaque
  • Vertiges
  • Nausées
  • Spasmes bronchiques

Contre-indications

  • Asthme
  • Insuffisance coronarienne
  • Ulcères gastriques
  • Occlusion intestinale
  • Hyperthyroïdie
  • Épilepsie
  • Bradycardie
  • Parkinsonisme
  • ulcère gastrique ou duodénal
  • Grossesse et allaitement
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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