Cinnarizine

Cinnarizine
Code ATC N06DX12, N07CA02
Formule C26H28N2
Masse molaire (g·mol−1) 368.524
État d'agrégation solide
Numéro CAS 298-57-7
Number PUB 1547484
Drugbank ID DB00568
Solubilité insoluble dans l'eau

Principes de base

La cinnarizine est un antihistaminique et un inhibiteur des canaux calciques du groupe des diphénylméthylpipérazines. Il est prescrit pour les nausées et les vomissements dus au mal des transports ou à d'autres causes telles que la chimiothérapie, les vertiges ou la maladie de Ménière. La cinnarizine est prise par voie orale.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

La cinnarizine est un antihistaminique et un inhibiteur des canaux calciques. Les histamines sont les médiateurs d'une série d'activités, notamment la contraction des muscles lisses des voies respiratoires et du tube digestif, la vasodilatation, la stimulation cardiaque, la sécrétion d'acide gastrique, la promotion de la libération d'interleukine et la chimiotaxie des éosinophiles et des mastocytes. La cinnarizine bloque également les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. La cinnarizine inhibe également les canaux calciques par son action, produisant un effet relaxant sur le muscle lisse vasculaire.

Pharmacocinétique

La cinnarizine est le plus souvent prise par voie orale sous forme de comprimés. Après ingestion, la substance est absorbée assez rapidement et atteint sa concentration plasmatique maximale dans les 1 à 3 heures suivant l'administration. La cinnarizine est sensible au SNC en raison de sa forte lipophilie, c'est pourquoi elle peut avoir un effet sédatif sur les patients. La cinnarizine est métabolisée dans le foie, après quoi un tiers est excrété dans l'urine et deux tiers dans les fèces. La demi-vie d'élimination varie entre 3,4 et 60 heures selon l'âge du patient.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires possibles sont

  • Somnolence
  • Transpiration
  • Sécheresse buccale
  • maux de tête
  • Problèmes de peau
  • Léthargie
  • Irritation gastro-intestinale
  • Réactions d'hypersensibilité
  • Problèmes de mouvement/raideur musculaire
  • Tremblements

La cinnarizine pouvant provoquer une somnolence et une vision trouble, il est important de ne pas utiliser de machines lourdes pendant l'utilisation si les effets secondaires deviennent apparents.

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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