Clindamycine

Code ATCD10AF01, G01AA10, J01FF01
Numéro CAS18323-44-9
Numéro PUB446598
ID de DrugbankDB01190
Formule bruteC18H33ClN2O5S
Masse molaire (g·mol−1)424,98
État physiquesolide
Point de fusion (°C)141–143
Valeur PKS7,6

Principes de base

La clindamycine est un antibiotique utilisé pour traiter un certain nombre d'infections bactériennes, notamment les infections osseuses ou articulaires, les maladies inflammatoires pelviennes, l'angine streptococcique, la pneumonie, les infections de l'oreille moyenne et l'endocardite. Il peut également être utilisé pour traiter l'acné et certains cas de Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM). En combinaison avec la quinine, il peut être utilisé pour le paludisme. Il est disponible par voie orale, par injection dans une veine et sous forme de crème à appliquer sur la peau ou le vagin.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

La clindamycine a un effet principalement bactériostatique. Toutefois, à des concentrations plus élevées, il peut également avoir un effet bactéricide. Il s'agit d'un inhibiteur de la synthèse des protéines bactériennes par inhibition de la translocation ribosomale, similaire au groupe des antibiotiques macrolides. Cela se fait en se liant à l'ARNr 50S de la grande sous-unité ribosomique bactérienne. La reliure est réversible.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité orale est très élevée (environ 90 %) et les concentrations sériques maximales (Cmax) sont atteintes après environ 0,75 heure (Tmax). La liaison de la clindamycine aux protéines est dépendante de la concentration et se situe entre 60 et 94 %. La clindamycine est soumise à un métabolisme hépatique médié principalement par le CYP3A4 et, dans une moindre mesure, par le CYP3A5. La clindamycine et ses métabolites sont largement excrétés par les reins. La demi-vie est de 12 à 17 heures.

Interactions

La clindamycine peut prolonger l'action des médicaments bloqueurs neuromusculaires tels que la succinylcholine et le vécuronium. En raison de sa similitude avec le mécanisme d'action des macrolides et du chloramphénicol, ces derniers ne doivent pas être administrés simultanément, car cela entraîne un antagonisme et une éventuelle résistance croisée. En outre, lorsque l'on prend plus d'un médicament, il convient de vérifier si l'un des médicaments interagit également avec les enzymes CYP3A4 et CYP3A5. Cela peut augmenter les effets (plus d'effets secondaires) ou les affaiblir.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires courants sont les nausées, la diarrhée, les éruptions cutanées et la douleur au point d'injection. Il multiplie par quatre le risque de colite à Clostridium difficile contractée à l'hôpital et n'est donc recommandé que si les autres antibiotiques ne conviennent pas. Des antibiotiques alternatifs peuvent donc être recommandés.

Dans de rares cas - moins de 0,1% des patients - le traitement par clindamycine a été associé à une anaphylaxie, des dyscrasies sanguines, une polyarthrite, un ictère, des taux élevés d'enzymes hépatiques, un dysfonctionnement rénal, un arrêt cardiaque et/ou une hépatotoxicité.

L'utilisation pendant la grossesse est possible et considérée comme sûre.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 1832 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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