Clonazepam

Code ATCN03AE01
Numéro CAS1622-61-3
Numéro PUB2802
ID de DrugbankDB01068
Formule bruteC15H10ClN3O3
Masse molaire (g·mol−1)315,71
État physiquesolide
Point de fusion (°C)236,5–238,5
Valeur PKS1,57

Principes de base

Le clonazépam est une substance médicamenteuse fréquemment utilisée dans le traitement des troubles paniques, de l'anxiété sévère et des convulsions.

Utilisation et indications

Le clonazépam est une substance médicamenteuse appartenant au groupe des benzodiazépines. Son indication principale est le traitement de tous les types d'épilepsie chez les adultes et les enfants. Il est également utilisé comme traitement de première intention des troubles du sommeil paradoxal. D'autres indications sont le traitement du syndrome des jambes sans repos et des troubles anxieux et paniques ainsi que le traitement du somnambulisme particulièrement prononcé.

Histoire

Le clonazépam a été breveté par la société Roche en 1960 et commercialisé pour la première fois aux États-Unis en 1975. Il est aujourd'hui disponible sous forme de générique.

Pharmacologie

Pharmacodynamie et mécanisme d'action

Les propriétés pharmacodynamiques du clonazépam sont très similaires à celles des autres benzodiazépines et comprennent des effets anticonvulsifs, sédatifs, myorelaxants et anxiolytiques.

L'acide gamma-aminobutyrique (GABA) est considéré comme le principal neurotransmetteur inhibiteur du corps humain. Lorsque le GABA se lie aux récepteurs GABA dans les synapses des cellules nerveuses, des ions de chlorure sont envoyés à travers les membranes des cellules nerveuses via un canal ionique dans les récepteurs. Lorsque l'afflux d'ions chlorure est suffisant, il se produit une hyperpolarisation des potentiels locaux associés des membranes des cellules nerveuses, ce qui rend le déclenchement de potentiels d'action plus difficile ou moins probable et, en fin de compte, entraîne une excitation réduite des cellules nerveuses.

Le clonazépam est capable de se lier aux récepteurs GABA. Cette liaison renforce l'action du GABA en augmentant l'affinité de ce dernier pour son récepteur. Cette liaison renforcée du ligand du neurotransmetteur inhibiteur GABA aux récepteurs augmente le flux de chlorure, ce qui entraîne une hyperpolarisation de la membrane cellulaire qui empêche une excitation supplémentaire des neurones associés. Ces récepteurs sont présents à la fois dans la périphérie et dans le SNC, ce qui permet d'obtenir différents effets tels que la sédation, l'hypnose, la relaxation des muscles squelettiques, l'activité anticonvulsive et l'effet anxiolytique.

Pharmacocinétique

Le clonazépam est rapidement et presque entièrement absorbé après administration orale. Les pics de concentration plasmatique du clonazépam administré par voie orale sont atteints en 1 à 4 heures et la demi-vie d'absorption associée est d'environ 25 minutes. La biodisponibilité absolue est d'environ 90 %. La liaison du clonazépam aux protéines plasmatiques se situe entre 82 et 86 %. Le clonazépam est principalement métabolisé dans le foie. Environ 50 à 70 % d'une dose de clonazépam sont éliminés dans l'urine et 10 à 30 % dans les fèces sous forme de métabolites. La demi-vie d'élimination moyenne déterminée pour le clonazépam est indépendante de la dose administrée et est d'environ 30-40 heures.

Interactions

La prise de clonazépam avec d'autres médicaments peut entraîner des effets secondaires indésirables et une modification de l'effet.

Il s'agit par exemple de :

  • Opioïdes
  • les somnifères
  • les relaxants musculaires
  • médicaments anxiolytiques
  • Les antiépileptiques

Toxicité

Contre-indications

Le clonazépam ne doit pas être pris :

  • un glaucome à angle fermé existe
  • une maladie grave du foie existe
  • une allergie au clonazépam ou à d'autres représentants des benzodiazépines est connue.

Effets secondaires

La prise peut provoquer une série d'effets secondaires indésirables graves :

  • crises convulsives nouvelles ou s'aggravant
  • somnolence sévère
  • respiration faible ou superficielle
  • changements inhabituels de l'humeur ou du comportement
  • confusion, paranoïa, cauchemars, hallucinations
  • pensées de suicide ou d'automutilation
  • mouvements oculaires inhabituels ou involontaires

Les effets secondaires fréquents du clonazépam peuvent inclure :

  • somnolence, sensation de vertige
  • fatigue ou abattement
  • problèmes de mémoire
  • problèmes de marche ou de coordination

Grossesse et allaitement

Le clonazépam peut être pris pendant la grossesse, notamment lorsqu'il est nécessaire pour contrôler l'épilepsie. Cependant, la prise de clonazépam en fin de grossesse peut avoir des effets sur l'enfant et provoquer une somnolence accrue et des symptômes de sevrage.

Il existe peu d'informations sur la prise de clonazépam pendant l'allaitement, mais on pense qu'il passe en très petites quantités dans le lait maternel. En règle générale, le clonazépam ne provoque pas d'effets indésirables chez les nourrissons allaités.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc


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