Doxylamine

La doxylamine est un antihistaminique sédatif utilisé pour traiter l'insomnie et les symptômes allergiques. En combinaison avec la pyridoxine (vitamine B6), elle est également utilisée pour traiter les nausées matinales chez les femmes enceintes. Il est également utilisé dans les médicaments nocturnes contre le rhume ainsi que dans les analgésiques contenant du paracétamol et de la codéine pour favoriser le sommeil. Le médicament est disponible sans ordonnance et s'administre par voie perorale.

La doxylamine est un antihistaminique de première génération qui a été synthétisé pour la première fois en 1948 par Nathan Sperber et ses collègues aux États-Unis.

Pharmacodynamie

La doxylamine agit en premier lieu comme antagoniste du récepteur H1 de l'histamine. Cette action est responsable de ses propriétés antihistaminiques et sédatives. Dans une moindre mesure, la doxylamine agit comme antagoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, une action qui est responsable de ses effets anticholinergiques et (à fortes doses) délirants.

Pharmacocinétique

La doxylamine est très rapidement absorbée par voie entérale. Elle est métabolisée par le foie par les enzymes CYP2D6, CYP1A2, et CYP2C9 et excrétée dans l'urine. La demi-vie est d'environ 10 heures.

Effets secondaires

• Vertiges
• Somnolence
• Fatigue
• Sécheresse de la bouche
• vision floue
• Constipation
• incoordination musculaire
• Rétention urinaire
• confusion mentale
• délire

Dans de rares cas, une occlusion intestinale potentiellement mortelle peut se produire.

Données toxicologiques

Les signes de surdosage sont les suivants : respiration sifflante, oppression thoracique, fièvre, démangeaisons, forte toux, couleur bleue de la peau, convulsions, gonflement du visage, des lèvres, de la langue ou de la gorge.

DL50, souris, par voie orale : 470 mg-kg-1