L'empagliflozine est une substance active utilisée dans le traitement du diabète de type 2. La substance appartient à la classe des inhibiteurs de SGLT2. Elle est en outre utilisée comme adjuvant dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique. Elle peut être utilisée seule ou en association avec d'autres antidiabétiques et s'administre par voie orale. L'empagliflozine a été développée par Boehringer Ingelheim et a été autorisée pour la première fois en 2014.
| Médicament | Substance(s) | Titulaire de l'autorisation |
|---|---|---|
| Jardiance® | Empagliflozine | Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH |
| Glyxambi® | Empagliflozine Linagliptine | Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH |
Pharmacodynamie et mécanisme d'action
L'empagliflozine réduit la glycémie en empêchant l'absorption du glucose par les reins et en augmentant ainsi la quantité de glucose éliminée par les urines. Elle a une durée d'action relativement longue et ne doit être prise qu'une fois par jour.
La majeure partie du glucose filtré par le glomérule est réabsorbée dans le tubule proximal, principalement par le transporteur SGLT2, qui est responsable d'environ 90 % de la réabsorption totale du glucose dans les reins. SGLT2 assure le co-transport du Na+ et du glucose du filtrat vers le sang. L'inhibition de ce co-transport par l'empagliflozine permet une augmentation significative de la glucosurie et une réduction de la glycémie sans affecter la sécrétion d'insuline.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la concentration maximale dans le plasma est atteinte en 1,5 heure environ (Tmax). Le volume de distribution apparent est de 73,8 L. L'empagliflozine est liée aux protéines à environ 86,2 % dans le plasma. L'empagliflozine est peu métabolisée dans le foie. Après administration orale, environ 45 % de la dose administrée sont éliminés dans les selles et 55 % dans l'urine. La demi-vie d'élimination est d'environ 12,4 heures.
Interactions
Il existe certaines interactions dont il faut tenir compte lors de la prise d'empagliflozine. Les médicaments qui abaissent également la glycémie, comme l'insuline ou les sulfonylurées, ne doivent pas être pris en même temps que l'empagliflozine, car cela pourrait entraîner une baisse excessive de la glycémie. La prise simultanée avec des diurétiques doit également être évitée, car l'effet des diurétiques peut être renforcé.
Effets secondaires
L'un des effets secondaires les plus fréquents est une augmentation de l'incidence des infections de l'appareil urogénital. L'hypersécrétion de glucose entraîne un environnement urogénital riche en sucre, ce qui augmente le risque d'infections urogénitales chez les patients masculins et féminins. La diarrhée et les vertiges dus à une baisse de la pression artérielle sont également des effets secondaires possibles. Dans de rares cas, des réactions allergiques ou une insuffisance rénale aiguë peuvent également survenir.
Contre-indications
Comme son mode d'action dépend de l'excrétion rénale du glucose, l'empagliflozine ne doit pas être utilisée en cas d'insuffisance rénale aiguë ou chez les patients souffrant d'une maladie rénale chronique. Si la personne traitée souffre d'une acidocétose, l'utilisation de l'empagliflozine est également contre-indiquée.
| Code ATC | A10BK03 |
| Formule | C23H27ClO7 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 450,91 |
| État d'agrégation | solide |
| Numéro CAS | 864070-44-0 |
| Number PUB | 11949646 |
| Drugbank ID | DB09038 |
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