| Numéro CAS | 68-88-2 |
| Numéro PUB | 3658 |
| ID de Drugbank | DB00557 |
| Formule brute | C21H27CIN2O2 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 374,904 |
| État physique | solide |
| Point de fusion (°C) | 200 |
| Point d'ébullition (°C) | 220 |
| Valeur PKS | 2,47 |
L'hydroxycine est un antihistaminique qui, outre le traitement des maladies allergiques (démangeaisons chroniques et urticaire), est également utilisé pour soulager l'anxiété et la tension ainsi que les troubles de l'endormissement et du sommeil. Dans le commerce, l'hydroxycine est disponible sous forme de comprimés ou de sirop.
Les effets antihistaminiques et antiallergiques sont basés sur le blocage du récepteur H1 de l'histamine par l'hydroxycine et sur l'atténuation active de son activité. En influençant les systèmes de neurotransmetteurs dans le cerveau, le médicament a également un effet calmant, sédatif et antispasmodique. L'effet de l'hydroxycine se manifeste dans les 15 à 60 minutes et dure jusqu'à 6 heures.
Après administration orale, l'hydroxycine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal et atteint sa concentration plasmatique maximale après environ 2 heures. La substance active est métabolisée dans le foie par les enzymes CYP3A4 et CYP3A5. 70% de l'intermédiaire actif, l'hydroxyzine, sont éliminés dans l'urine. La demi-vie est d'environ 7, 20 et 29 heures respectivement chez les enfants, les adultes et les personnes âgées.
L'hydroxycine ne doit pas être prise en cas de :
En cas d'utilisation simultanée, des interactions sont possibles avec l'alcool, les médicaments à effet dépresseur central, les inhibiteurs de la MAO, les parasympathomimétiques et les antihypertenseurs, ainsi qu'avec la bétahistine, l'adrénaline, la phénytoïne et la cimétidine.
La prise d'hydroxycine entraîne souvent une somnolence, une atténuation des effets, des maux de tête et une sécheresse de la bouche.
En cas de surdosage, on observe le plus souvent une forte sédation, mais souvent aussi des crampes, une somnolence, des nausées ou des vomissements. DL50 (rat, voie orale) : 840 mg/kg DL50 (souris, voie orale) : 400 mg/kg
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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