Hydroxyzine

Code ATCN05BB01, R06AX33
Numéro CAS68-88-2
Numéro PUB3658
ID de DrugbankDB00557
Formule bruteC21H27CIN2O2
Masse molaire (g·mol−1)374,904
État physiquesolide
Point de fusion (°C)200
Point d'ébullition (°C)220
Valeur PKS2,47

Principes de base

L'hydroxycine est un antihistaminique qui, outre le traitement des maladies allergiques (démangeaisons chroniques et urticaire), est également utilisé pour soulager l'anxiété et la tension ainsi que les troubles de l'endormissement et du sommeil.
Im Handel ist Hydroxycin in Tablettenform oder als Sirup erhältlich.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Les effets antihistaminiques et antiallergiques sont basés sur le blocage du récepteur H1 de l'histamine par l'hydroxycine et l'atténuation active de son activité.
Durch die Beeinflussung von Botenstoffsystemen im Gehirn wirkt das Arzneimittel auch beruhigend, sedierend und krampflösend.
Die Wirkung von Hydroxycin tritt innerhalb von 15 bis 60 Minuten ein und hält bis zu 6 Stunden an.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'hydroxycine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal et atteint sa concentration plasmatique maximale après environ 2 heures. La substance active est métabolisée dans le foie par les enzymes CYP3A4 et CYP3A5. 70% du produit intermédiaire actif, l'hydroxyzine, sont éliminés dans l'urine. La demi-vie est d'environ 7, 20 et 29 heures respectivement chez les enfants, les adultes et les personnes âgées.

Contre-indications

L'hydroxycine ne doit pas être prise en cas de :

  • Hypersensibilité
  • Insuffisance hépatique ou rénale sévère
  • Hypertrophie de la prostate
  • Glaucome à angle fermé
  • Porphyries
  • Grossesse et allaitement

Interactions

En cas d'utilisation simultanée, des interactions sont possibles avec l'alcool, les médicaments à effet dépresseur central, les inhibiteurs de la MAO, les parasympathomimétiques et les antihypertenseurs, ainsi qu'avec la bétahistine, l'adrénaline, la phénytoïne et la cimétidine.

Toxicité

Effets secondaires

La prise d'hydroxycine entraîne souvent une somnolence, une atténuation des effets, des maux de tête et une sécheresse de la bouche.

Données toxicologiques

En cas de surdosage, on observe le plus souvent une forte sédation, mais souvent aussi des crampes, une somnolence, des nausées ou des vomissements.
LD50 (Ratte, oral): 840 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 400 mg/kg

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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