Kétoprofène

Le kétoprofène appartient à la classe des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) à base d'acide propionique et a des effets analgésiques et antipyrétiques. Le kétoprofène est généralement prescrit pour les douleurs inflammatoires liées à l'arthrite ou les maux de dents sévères entraînant une inflammation des gencives. Le kétoprofène en patchs topiques est utilisé pour traiter les douleurs musculo-squelettiques. Le kétoprofène peut également être utilisé pour traiter certaines douleurs, en particulier les douleurs nerveuses telles que la sciatique, la névralgie post-herpétique et la douleur de référence dans la radiculopathie, sous forme de crème, de pommade, de liquide, de spray ou de gel.

Pharmacodynamie

L'effet anti-inflammatoire du kétoprofène serait dû à l'inhibition de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2), une enzyme impliquée dans la synthèse des prostaglandines via la voie de l'acide arachidonique. Il en résulte une diminution des niveaux de prostaglandines qui interviennent dans la douleur, la fièvre et l'inflammation.

Pharmacocinétique

Le kétoprofène est rapidement et bien absorbé par voie orale, les concentrations plasmatiques maximales étant atteintes en 0,5 à 2 heures. Il est lié à 99 % aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Il est rapidement et largement métabolisé dans le foie, principalement par conjugaison à l'acide glucuronique et par les enzymes CYP3A4 et CYP2C9. Aucun métabolite actif n'a été identifié. Sur une période de 24 heures, environ 80 % de la dose administrée de kétoprofène est excrétée dans les urines, principalement sous forme de métabolite glucuronide. La demi-vie est d'environ 1 à 4 heures.

Effets secondaires

Les effets indésirables sont les suivants :

• Nausées
• Dyspepsie
• Diarrhée
• constipation
• ulcération/saignement gastro-intestinaux
• Maux de tête
• Vertiges
• Éruption cutanée
• rétention de sel et de liquide
• l'hypertension artérielle

Les effets indésirables rares comprennent les ulcères œsophagiens, l'insuffisance cardiaque, l'élévation du taux de potassium sanguin, le dysfonctionnement rénal, la confusion et le bronchospasme. Le kétoprofène peut aggraver l'asthme et son utilisation est contre-indiquée chez les asthmatiques.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 62.4 mg-kg-1