Lévocétirizine

Lévocétirizine

Principes de base

La lévétirizine est une substance aznéenne appartenant au groupe des antihistaminiques. Elle fait partie de la deuxième génération d'antihistaminiques H1, qui ont un effet moins sédatif que ceux de la première génération. Il est utilisé en cas de réactions allergiques, comme par exemple le rhume des foins, ou en cas d'éruptions cutanées d'origine inconnue. La lévocétirizine se prend par voie perorale.

D'un point de vue chimique, la lévocétirizine est l'énantiomère (R) de la cétirizine, un antihistaminique. La lévocétirizine présente une sélectivité plus élevée pour le récepteur H1 que la cétirizine, ce qui se traduit par un profil d'effets secondaires plus favorable pour les patients. Elle a été autorisée pour la première fois en Europe au début des années 2000.

Médicaments avec Lévocétirizine

Médicament Substance(s) Titulaire de l'autorisation
Xyzal® Lévocétirizine UCB-Pharma SA
Levocet-Mepha Allergie, Comprimés pelliculés Lévocétirizine Mepha Pharma AG
Levocetirizin-Mepha Lactab® Lévocétirizine Mepha Pharma AG
Lévocétirizine Sandoz® Lévocétirizine Sandoz Pharmaceuticals AG
Lévocétirizine Spirig HC® Comprimés pelliculés Lévocétirizine Spirig HealthCare AG

Effet

Pharmacodynamie

La lévocétirizine est un antagoniste des récepteurs H1 extrêmement sélectif. Elle se lie au récepteur H1 et empêche ainsi la liaison de son ligand endogène, l'histamine. L'absence de liaison de l'histamine permet de réduire les symptômes typiques des réactions allergiques.

Pharmacocinétique

La substance active présente une très large marge thérapeutique et une longue durée d'action, ce qui fait qu'une seule prise quotidienne est suffisante. La liaison de la substance aux protéines plasmatiques est d'environ 96%. Environ 85% de la dose orale administrée sont éliminés sous forme inchangée. Les 15% restants sont métabolisés par le foie en une multitude de métabolites et éliminés dans l'urine. La demi-vie moyenne de la lévocétirizine est d'environ 7 heures.

Interactions

Aucune interaction notable avec d'autres substances médicamenteuses n'est connue.

Toxicité

Effets indésirables :

  • légère somnolence ou fatigue
  • maux de tête
  • sécheresse de la bouche
  • étourdissement
  • troubles de la vision (principalement vision floue)
  • Palpitations cardiaques

Grossesse et allaitement

L'utilisation pendant la grossesse semble être sûre, mais elle n'est pas considérée comme suffisamment étudiée. La sécurité d'utilisation pendant l'allaitement n'est pas claire.

Données toxicologiques

La dose maximale non létale chez la souris et le rat est de 240mg/kg.

Propriétés chimiques et physiques

Code ATC R06AE09
Formule C21H25ClN2O3
Masse molaire (g·mol−1) 388,89
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 110-115
Numéro CAS 130018-77-8
Number PUB 1549000
Drugbank ID DB06282

Principes rédactionnels

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Markus Falkenstätter, BSc

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Auteur

Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.

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