Naltrexone

Code ATCN07BB04
Numéro CAS16590-41-3
Numéro PUB5360515
ID de DrugbankDB00704
Formule bruteC20H23NO4
Masse molaire (g·mol−1)341,40
État physiquesolide
Point de fusion (°C)168–170
Valeur PKS8.38

Principes de base

La naltrexone est un médicament utilisé pour traiter les surdoses d'opioïdes et la dépendance à l'alcool et aux opioïdes.

Utilisation et indications

La naltrexone est un antagoniste des opioïdes qui peut neutraliser les effets des opioïdes (médicaments de type morphine) et peut donc être utilisée pour lutter contre les surdoses. D'autres indications sont le traitement de la dépendance à l'alcool et aux opioïdes, ainsi que l'utilisation "off-label" pour le traitement de divers troubles du comportement associés à un comportement compulsif.

La naltrexone est administrée sous forme de comprimés pelliculés ou d'injections intramusculaires. La posologie standard pour les comprimés est de 50 mg. Elle n'est disponible que sur prescription médicale.

Historique

La naltrexone a été synthétisée pour la première fois en 1963 et décrite en 1965 comme un antagoniste opioïde oral, à longue durée d'action et très puissant. Il a été breveté par Endo Laboratories en 1967. Aux États-Unis, la naltrexone a été autorisée pour la première fois en 1984. Une formulation à libération prolongée pour injection intramusculaire a été approuvée par la FDA en 2006 pour le traitement de la dépendance à l'alcool et en 2010 pour le traitement de la dépendance aux opioïdes.

Pharmacologie

Utilisation et indications

La naltrexone, un antagoniste pur des opioïdes sur les 4 types de récepteurs opioïdes. La naltrexone est indiquée pour le traitement de la dépendance à l'alcool et pour bloquer les effets des opioïdes administrés de manière exogène. Elle atténue nettement l'effet subjectif des opioïdes administrés par voie intraveineuse ou les bloque complètement et de manière réversible. Lorsqu'elle est administrée en même temps que la morphine, la naltrexone bloque la dépendance physique à la morphine, à l'héroïne et à d'autres opioïdes.

Le mécanisme d'action de la naltrexone dans l'alcoolisme n'est pas élucidé, mais les données précliniques indiquent une implication du système opioïde endogène. On suppose que la naltrexone agit comme un antagoniste compétitif sur les récepteurs mc, κ et δ dans le SNC, avec une affinité maximale pour le récepteur μ. La naltrexone se lie de manière compétitive à ces récepteurs et peut bloquer l'action des opioïdes endogènes (endorphines). Le blocage de ces endorphines supprime l'envie de substances telles que l'alcool ou les opioïdes.

L'effet de la naltrexone dans le traitement de la dépendance à l'alcool est décrit comme modéré et réduit la quantité et la fréquence de la consommation d'alcool. Dans le traitement de la dépendance aux opioïdes, la naltrexone est très efficace et présente une compliance élevée chez les patients, car elle ne doit être administrée qu'une fois par mois par voie sous-cutanée. L'inconvénient est que son utilisation nécessite une cure de désintoxication complète, alors que les alternatives courantes peuvent être utilisées après une courte période.

Certaines études indiquent que la naltrexone est indiquée pour réduire les addictions comportementales telles que le jeu ou la kleptomanie, ainsi que les comportements sexuels compulsifs. Dans une étude, la majorité d'un groupe de délinquants sexuels examinés a signalé une forte diminution des pulsions et des fantasmes sexuels, qui sont revenus à leur niveau initial après l'arrêt du médicament.

Pharmacocinétique

La naltrexone est bien absorbée par voie orale, mais sa biodisponibilité est faible en raison d'un important métabolisme de premier passage. Celle-ci se situe environ entre 5 et 40 %. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 40 %. La naltrexone est métabolisée dans le foie et excrétée par les reins. La part excrétée sous forme inchangée n'est que de 2 %. La naltrexone et ses métabolites sont principalement éliminés par voie urinaire. La demi-vie d'élimination est d'environ 4 heures.

Interactions

La naltrexone n'est pas métabolisée par le système enzymatique P450 et présente donc un faible risque d'interactions. Les analgésiques opioïdes utilisés comme médicaments d'urgence doivent être administrés à des doses plus élevées pendant la prise de naltrexone. La prise d'analgésiques opioïdes en même temps que la naltrexone augmente le risque de dépression respiratoire et doit donc être réservée aux cas d'urgence.

Toxicité

Contre-indications

La naltrexone ne doit pas être utilisée dans les cas suivants :

  • allergie à la naltrexone
  • hépatite aiguë (inflammation du foie) ou autre maladie grave du foie
  • maladie grave des reins
  • prise existante d'opioïdes
  • dépendance aux opioïdes sans avoir commencé le sevrage

Effets secondaires

Les effets secondaires fréquents de la naltrexone sont les suivants :

  • nausées
  • Vomissements
  • Somnolence
  • Anxiété
  • maux de tête
  • agitation
  • nervosité
  • douleurs abdominales
  • douleurs articulaires
  • douleurs et crampes musculaires
  • faiblesse
  • diminution de l'appétit
  • palpitations cardiaques
  • augmentation de la fréquence cardiaque
  • modifications de l'ECG
  • troubles de la libido
  • Soif
  • sensation de vertige
  • augmentation du larmoiement
  • douleurs dans la poitrine
  • diarrhée
  • constipation
  • éruption cutanée
  • éjaculation retardée et dysfonctionnement érectile
  • augmentation de l'énergie
  • irritabilité
  • augmentation de la transpiration
  • troubles affectifs
  • symptômes du rhume
  • problèmes de sommeil
  • maux de dents

Grossesse et allaitement

On ne sait pas si la naltrexone peut nuire à l'enfant à naître. Ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que si les bénéfices potentiels justifient les risques éventuels.

On ne sait pas si la naltrexone passe dans le lait maternel lorsqu'elle est administrée par injection intraveineuse. La naltrexone en comprimés passe dans le lait maternel. Il n'est donc pas recommandé de le prendre pendant l'allaitement.

Sources

  • Ryback RS. Naltrexone in the treatment of adolescent sexual offenders. J Clin Psychiatry. 2004 Jul;65(7):982-6. doi: 10.4088/jcp.v65n0715. PMID: 15291688.
  • Drugbank.com
  • Drugs.com
  • PubChem.gov
Markus Falkenstätter, BSc

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