Nimesulidés

Nimesulidés

Principes de base

Le nimésulide est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) doté de propriétés analgésiques et antipyrétiques. Ses indications autorisées sont le traitement de la douleur aiguë, le traitement symptomatique de l'arthrose et la dysménorrhée primaire chez les adolescents et les adultes de plus de 12 ans. Il est généralement pris par voie orale.

Médicaments avec Nimesulidés

Médicament Substance(s) Titulaire de l'autorisation
Nisulid® 100 Nimesulidés ROBAPHARM
Aulin® 100 Nimesulidés Medius AG

Effet

Pharmacodynamie

L'effet anti-inflammatoire du nimésulide est dû à l'inhibition de la cyclooxygénase-2 (COX-2), une enzyme impliquée dans la synthèse des prostaglandines via la voie de l'acide arachidonique. Il en résulte une diminution des niveaux de prostaglandines qui interviennent dans la douleur, la fièvre et l'inflammation.

Pharmacocinétique

Le nimésulide est rapidement absorbé après administration orale. Le nimésulide a un début d'action relativement rapide, avec une réduction significative de la douleur et de l'inflammation observée dans les 15 minutes suivant la prise du médicament. La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 97 %. Le nimésulide subit une biotransformation importante, principalement en 4-hydroxynimésulide. Le 4-Hydroxynimesulide est également biologiquement actif. L'élimination se fait en grande partie par les reins et, dans une moindre mesure, par les fèces. La demi-vie du nimésulide est de 2 à 4 heures.

Toxicité

Effets secondaires

En raison de préoccupations concernant le risque de toxicité hépatique, le nimésulide a été retiré du marché dans plusieurs pays (Espagne, Finlande, Belgique, Irlande et États-Unis). Les problèmes de foie ont entraîné à la fois des décès et la nécessité d'une transplantation. Cela peut se produire dès trois jours après le début du traitement.

Folgende Nebenwirkungen sind ebenfalls aufgetreten:

  • Diarrhée
  • Vomissements
  • éruption cutanée
  • Démangeaisons
  • Vertiges
  • Goût amer dans la bouche

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 200 mg-kg-1

Propriétés chimiques et physiques

Code ATC M01AX17, M02AA26
Formule C13H12N2O5S
Masse molaire (g·mol−1) 308,31
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 143–144,5
Numéro CAS 51803-78-2
Number PUB 4495
Drugbank ID DB04743

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Principes rédactionnels

Toutes les informations utilisées pour le contenu proviennent de sources vérifiées (institutions reconnues, experts, études d'universités de renom). Nous attachons une grande importance aux qualifications des auteurs et à la base scientifique des informations. Cela garantit que nos recherches sont fondées sur des résultats scientifiques.
Markus Falkenstätter, BSc

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Auteur

Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.

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