Ofloxacine

L'ofloxacine est un antibiotique utilisé pour traiter les infections bactériennes dans de nombreuses parties du corps, y compris les voies respiratoires, les reins, la peau, les tissus mous et les voies urinaires.
Es wird weitgehend äußerlich als Augen- und Ohrentropfen eingesetzt.

Pharmacodynamie

L'ofloxacine est un antibiotique à large spectre qui agit à la fois sur les bactéries à Gram positif et à Gram négatif. Son mode d'action dépend du blocage de la réplication (duplication) de l'ADN bactérien en se liant lui-même à une enzyme appelée ADN gyrase. Cette enzyme permet d'ouvrir la double hélice d'ADN, ce qui est nécessaire pour la répliquer en deux.
Das Medikament hat eine 100-mal höhere Affinität für die bakterielle DNA-Gyrase als für die von Säugetieren.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité dans la formulation en comprimés est d'environ 98%.
32% des Medikaments werden an Plasmaproteine gebunden.
Das Arzneimittel wird hauptsächlich renal ausgeschieden, wobei zwischen 65% und 80% einer verabreichten oralen Ofloxacin-Dosis innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme unverändert über den Urin ausgeschieden werden. Etwa 4-8 % einer Ofloxacin-Dosis werden mit den Fäzes ausgeschieden, das Arzneimittel unterliegt nur einer minimalen biliären Ausscheidung.

Interactions

L'ofloxacine peut interagir avec d'autres substances médicamenteuses. L'administration concomitante de certains anti-infectieux fluoroquinolones (par exemple ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine) à des patients prenant de la théophylline peut entraîner des concentrations sériques de théophylline plus élevées et prolongées et peut augmenter le risque d'effets secondaires liés à la théophylline. L'ampleur de cette interaction varie considérablement entre les fluoroquinolones disponibles sur le marché ; l'effet est moins prononcé avec la norfloxacine ou l'ofloxacine qu'avec la ciprofloxacine.

La prise simultanée d'une fluoroquinolone et de fenbufène (un anti-inflammatoire non stéroïdien) peut augmenter le risque de stimulation du SNC (par exemple, des convulsions).

Les suppléments oraux de multivitamines et de minéraux, contenant par exemple du fer ou du zinc, peuvent réduire l'absorption orale de l'ofloxacine, ce qui entraîne une diminution des concentrations sériques de quinolone. Par conséquent, ces multivitamines et/ou suppléments minéraux ne doivent pas être pris en même temps qu'une dose d'ofloxacine ou dans les deux heures qui suivent.

En outre, le médicament ne doit pas être pris, si possible, en même temps que des boissons ou des aliments contenant de la caféine.

Effets indésirables

Les effets indésirables comprennent des réactions locales telles que des picotements, des douleurs, des réactions d'hypersensibilité et, rarement, des dépôts.
Möglich, aber selten, sind systemische Nebenwirkungen wie allergische Reaktionen sowie Geruchs- und Geschmacksstörungen.

Bei 1 bis 2 % der mit Ofloxacin behandelten Patienten treten leichte Erhöhungen des ALT- und des alkalischen Phosphatasespiegel auf. Diese meist asymptomatischen Begleiterscheinungen klingen von selbst bei Fortsetzung der Therapie ab.

Dans de rares cas, l'ofloxacine a été associée à des lésions hépatiques aiguës.

Données toxicologiques

DL50 (rat, voie orale) : 5450 mg/kg