Orphénadrine

Numéro CAS341-69-5
Numéro PUB4601
ID de DrugbankDB01173
Formule bruteC18H23NO·HCl
Masse molaire (g·mol−1)305,84 g
État physiquesolide
Point de fusion (°C)< 25
Point d'ébullition (°C)195
Valeur PKS8,91

Grundlagen

L'orphénadrine est un relaxant musculaire à action centrale et appartient au groupe des antihistaminiques H1. Il est utilisé pour traiter les tensions douloureuses des muscles squelettiques et la maladie de Parkinson.

L'orphénadrine nécessite une ordonnance et est généralement donnée sous forme de comprimés ou de préparations liquides à prendre. Dans certains cas, il est également administré par voie intraveineuse. Il est disponible soit sous forme de monopréparation, soit en association avec du paracétamol ou du diclofénac.

Pharmakologie

Pharmacodynamie

L'orphénadrine est un anticholinergique qui agit sur le système nerveux central. L'orphénadrine a très peu d'effet sur le système nerveux périphérique. En outre, il possède les propriétés d'un antihistaminique et d'un anesthésique local.

Le mécanisme d'action repose principalement sur le blocage des récepteurs du glutamate. Le glutamate est un neurotransmetteur excitateur très important dans le cerveau humain. Lorsqu'elle est bloquée par l'orphénadrine, les muscles sont moins excités et se détendent.

Pharmacocinétique

L'orphénadrine est absorbée dans le sang principalement par le tractus gastro-intestinal. La liaison aux protéines plasmatiques est de 95 % et la demi-vie plasmatique est de 13 à 20 heures. La dégradation du médicament a lieu entièrement dans les cellules du foie.

Interactions médicamenteuses

Les substances actives amantadine, quinidine, les inhibiteurs de la MAO et certains antidépresseurs tricycliques peuvent potentialiser l'effet anticholinergique de l'orphénadrine. L'orphénadrine peut augmenter l'effet de la L-dopa. Il existe un risque d'hypothermie si la chlorpromazine est prise en même temps. La consommation d'alcool doit être évitée pendant le traitement par l'orphénadrine.

Toxizität

Données toxicologiques

Oral, souris DL50 = 100 mg/kg ; oral, rat DL50 = 255 mg/kg

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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