Orphénadrine

Orphénadrine

Principes de base

L'orphénadrine est un relaxant musculaire à action centrale et appartient au groupe des antihistaminiques H1. Il est utilisé pour traiter les tensions douloureuses des muscles squelettiques et la maladie de Parkinson.

L'orphénadrine nécessite une ordonnance et est généralement donnée sous forme de comprimés ou de préparations liquides à prendre. Dans certains cas, il est également administré par voie intraveineuse. Il est disponible soit sous forme de monopréparation, soit en association avec du paracétamol ou du diclofénac.

Effet

Pharmacodynamie

L'orphénadrine est un anticholinergique qui agit sur le système nerveux central. L'orphénadrine a très peu d'effet sur le système nerveux périphérique. En outre, il possède les propriétés d'un antihistaminique et d'un anesthésique local.

Le mécanisme d'action repose principalement sur le blocage des récepteurs du glutamate. Le glutamate est un neurotransmetteur excitateur très important dans le cerveau humain. Lorsqu'elle est bloquée par l'orphénadrine, les muscles sont moins excités et se détendent.

Pharmacocinétique

L'orphénadrine est absorbée dans le sang principalement par le tractus gastro-intestinal. La liaison aux protéines plasmatiques est de 95 % et la demi-vie plasmatique est de 13 à 20 heures. La dégradation du médicament a lieu entièrement dans les cellules du foie.

Interactions médicamenteuses

Les substances actives amantadine, quinidine, les inhibiteurs de la MAO et certains antidépresseurs tricycliques peuvent potentialiser l'effet anticholinergique de l'orphénadrine. L'orphénadrine peut augmenter l'effet de la L-dopa. Il existe un risque d'hypothermie si la chlorpromazine est prise en même temps. La consommation d'alcool doit être évitée pendant le traitement par l'orphénadrine.

Toxicité

Données toxicologiques

Oral, souris DL50 = 100 mg/kg ; oral, rat DL50 = 255 mg/kg

Propriétés chimiques et physiques

Formule C18H23NO·HCl
Masse molaire (g·mol−1) 305,84 g
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) < 25
Point d'ébullition (°C) 195
Valeur PKS 8,91
Numéro CAS 341-69-5
Number PUB 4601
Drugbank ID DB01173

Principes rédactionnels

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Markus Falkenstätter, BSc

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Auteur

Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.

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