Sarolan

Numéro CAS1398609-39-6
Numéro PUB73169092
Formule bruteC23H18Cl2F4N2O5
Masse molaire (g·mol−1)581,4

Principes de base

Sarolaner est une isoxazoline qui, en raison de son mode d'action antiparasitaire, est utilisée pour traiter une infestation de puces, de tiques ou d'acariens chez le chien. Le médicament vétérinaire est commercialisé sous le nom de Simparica® et est autorisé dans l'UE depuis 2015 et en Suisse depuis 2017 sous forme de comprimés à mâcher.
Der Wirkstoff verhindert eine Umweltkontamination mit Flöhen, da es die Flöhe vor der Eierlegung abtötet.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le mécanisme d'action du sarolaner repose sur le blocage des canaux de chlorure contrôlés par le GABA et le glutamate. La perturbation des récepteurs GABA et glutamate inhibe l'absorption des ions chlorure dans le système nerveux central des acariens et des insectes, ce qui entraîne une stimulation accrue des nerfs. Cela provoque finalement la mort des parasites.
Innerhalb von 28 Tagen nach der Gabe des Medikaments tritt die Wirkung bei Flöhen innerhalb von 8 Stunden nach der Anheftung ein, bei Zecken innerhalb von 12 Stunden nach der Anheftung. Zecken, die sich schon vor der Verabreichung auf dem Tier befanden, werden innerhalb von 24 Stunden abgetötet.

Pharmacocinétique

Le sarolaner a une biodisponibilité élevée de 85%. Le médicament circule presque entièrement lié aux protéines plasmatiques. La demi-vie est d'environ 11 à 12 heures. Il est excrété dans les fèces.

Interactions

Aucune interaction avec d'autres substances actives n'est connue.

Toxicité

Données toxicologiques

Lors de l'administration de 3 à 5 fois la dose de traitement maximale de 4 mg/kg, des symptômes neurologiques transitoires, tels que de légers tremblements et des convulsions, ont été observés chez certains chiots, mais les animaux s'en sont remis sans traitement.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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