Pharmacodynamie
Le sildénafil est un inhibiteur de l'enzyme phosphodiestérase-5. La phosphodiestérase provoque une dégradation de la substance messagère GMPc. Cette substance provoque le relâchement des muscles du tissu érectile du pénis et favorise l'afflux de sang. Ainsi, si la PDE-5 est inhibée, le taux de dégradation de la GMPc diminue (les niveaux de GMPc restent élevés) et l'érection peut être mieux maintenue.
Pharmacocinétique
Le sildénafil est absorbé très rapidement par le tractus gastro-intestinal et atteint sa concentration sanguine maximale 30 à 60 minutes après l'ingestion. Le sildénafil se lie à environ 96 % aux protéines et a une demi-vie d'environ 3 à 5 heures. Le sildénafil est dégradé dans les cellules du foie par les enzymes de la famille CYP450. La plus grande partie est ensuite excrétée dans les selles.
Interactions médicamenteuses
Il peut interagir avec des médicaments qui sont également métabolisés par le système enzymatique CYP450. Il s'agit notamment du kétoconazole, de l'itraconazole, du sequinavir, de l'érythromycine et de la cimétidine. Le ritonavir, puissant inhibiteur du CYP3A4, peut entraîner des taux plasmatiques excessifs de sildénafil. S'ils sont pris en même temps, des effets secondaires mettant la vie en danger peuvent en résulter.
