Tamsulosine

La tamsulosine est un médicament utilisé pour traiter l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) symptomatique et la prostatite chronique, ainsi que pour faciliter le passage des calculs rénaux. Plus précisément, la substance active est un antagoniste des récepteurs adrénergiques alpha-1A et alpha-1D. La tamsulosine est administrée par voie orale.

La tamsulosine a été approuvée pour une utilisation médicale aux États-Unis en 1997.

Pharmacodynamie

La tamsulosine est un bloqueur des récepteurs adrénergiques alpha qui présente une grande spécificité pour les sous-types alpha-1A et alpha-1D, particulièrement présents dans la prostate et les tissus sous-maxillaires. Le blocage de ces adrénorécepteurs permet de détendre les muscles lisses de la prostate et d'améliorer le flux urinaire. Le blocage des récepteurs adrénergiques alpha-1D détend les muscles du détrusor de la vessie, ce qui permet d'éviter les symptômes de congestion. La spécificité de la tamsulosine concentre l'effet sur la zone cible et minimise les effets dans des zones telles que l'aorte.

Pharmacocinétique

La tamsulosine administrée par voie orale est absorbée à 90 %. Le délai entre la prise et la concentration plasmatique maximale est de 4 à 7 heures. La tamsulosine est liée à 94 %-99 % aux protéines, principalement à l'alpha-1-glycoprotéine acide. La tamsulosine est principalement métabolisée dans le foie par les enzymes du cytochrome P450, principalement par les CYP-3A4 et -2D6. La demi-vie plasmatique chez les patients à jeun est d'environ 14 heures.

Effets secondaires

Les effets secondaires fréquents sont :

• Vertiges
• Maux de tête
• insomnie
• nausées
• vision floue
• troubles sexuels

D'autres effets secondaires plus rares peuvent être des sensations de vertige en position debout et des angioedèmes.

Données toxicologiques

DL50, rat, voie orale : 650 mg/kg