Valaciclovir

Valaciclovir
Code ATC J05AB11
Formule C13H20N6O4
Masse molaire (g·mol−1) 324,34
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 170-172
Valeur PKS 1.90
Numéro CAS 124832-26-4
Number PUB 135398742
Drugbank ID DB00577
Solubilité soluble dans l'eau

Principes de base

Le valaciclovir est un promédicament de la substance antivirale aciclovir. Il appartient au groupe des analogues de bases nucléiques. Il est utilisé pour traiter les infections systémiques par le virus de l'herpès simplex, comme l'herpès zoster. Le valaciclovir n'est disponible que sur ordonnance et se prend principalement sous forme de comprimés.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le valaciclovir, ou sa forme active l'aciclovir, est un antimétabolite de l'ADN du virus de l'herpès. En raison de sa similarité structurelle avec la base nucléique guanine, elle est incorporée dans l'ADN du virus. Cela entraîne la rupture du brin d'ADN et le virus ne peut plus se répliquer. Il n'a aucun effet sur l'ADN des cellules saines.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité orale du valaciclovir est d'environ 54 % et la liaison aux protéines est de 13 à 17 %. La dégradation n'est pas catalysée par les enzymes du système CYP450 mais par diverses autres enzymes (déshydrogénases et oxydases). Plus de 90% de la dose ingérée est excrétée dans l'urine. La demi-vie d'élimination est d'environ 2 à 3 heures.

Toxicité

Effets secondaires

Les plus courants sont les maux de tête, les vertiges ou les troubles gastro-intestinaux.

Le valaciclovir ne doit pas être pris par les femmes enceintes.

Données toxicologiques

LD50 : Oral rat - 903.5 mg/kg

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