| Formule | C8H9NO5 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 199,1608 |
| État d'agrégation | solide |
| Point de fusion (°C) | 117,7-118 |
| Point d'ébullition (°C) | 545,8 |
| Valeur PKS | 2,7 |
| Numéro CAS | 58001-44-8 |
| Number PUB | 5280980 |
| Drugbank ID | DB00766 |
| Solubilité | soluble dans l'eau |
L'acide clavulanique est une substance active utilisée en combinaison avec l'antibiotique amoxicilline ou avec des céphalosporines afin de compenser la résistance des bactéries aux antibiotiques. Le médicament lui-même n'a qu'un faible effet antibactérien.
Les bactéries produisent des enzymes bêtalactamases capables d'inactiver l'activité des antibiotiques. En raison de la similitude structurelle de ces enzymes, l'acide clavulanique peut se lier à elles, protégeant ainsi l'antibiotique de l'inactivation. En même temps, cela élargit également le spectre d'action de l'antibiotique.
L'inhibiteur de bêtalactamase est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal après administration orale, avec une biodisponibilité de 64%. Au cours des six premières heures suivant l'ingestion, environ la moitié de l'acide clavulanique est excrétée sous forme inchangée dans l'urine. Les produits intermédiaires après la métabolisation sont éliminés dans l'urine et les fèces ainsi que dans l'air expiré. La demi-vie est de 45 à 90 minutes, comme pour l'amoxicilline.
Les effets secondaires indésirables comprennent les nausées, les vomissements, la diarrhée et les éruptions cutanées. La tolérance s'améliore en cas de prise simultanée de nourriture. Les effets secondaires plus graves peuvent être des lésions hépatiques, de l'anémie et des inflammations rénales.
En cas de surdosage, des modifications de l'équilibre hydrique et électrolytique ainsi que des symptômes gastro-intestinaux peuvent apparaître.
Bei Nagetieren wurde eine geringe orale Toxizität mit einer LD50 von mehr als 2000 mg/kg festgestellt, bei Ratten traten gastrointestinale Störungen und Mortalität schon bei Dosen von 125 mg/kg auf.
