Benzydamine

Code ATCA01AD02, G02CC03, M01AX07, M02AA05, R02AX03
Numéro CAS642-72-8
Numéro PUB12555
ID de DrugbankDB09084
Formule bruteC19H23N3O
Masse molaire (g·mol−1)309,41
État physiquesolide
Point de fusion (°C)160
Valeur PKS9.27

Principes de base

La benzydamine est une substance anti-inflammatoire, antipyrétique et analgésique. La benzydamine appartient au groupe des antirhumatismaux non stéroïdiens.

Indications et utilisation

La benzydamine est utilisée exclusivement en application superficielle (topique). Elle est utilisée pour soulager la douleur et pour le traitement anti-inflammatoire de la bouche, de la gorge et de l'appareil locomoteur. Elle est utilisée en gargarisme, en spray ou sous forme de comprimés à sucer pour le traitement des maux de gorge et autres maladies inflammatoires de la bouche et de la gorge. Sous forme de crème ou de gel, il est utilisé pour le traitement symptomatique des blessures contondantes telles que les contusions ou pour le traitement des maladies inflammatoires des bourses séreuses ou des articulations. En outre, elle peut être utilisée sous forme de solution vaginale pour le traitement symptomatique des inflammations de la muqueuse vaginale.

La benzydamine n'est plus utilisée par voie systémique en Europe, car on lui préfère des substances actives aux propriétés nettement plus avantageuses et au profil d'effets secondaires plus favorable (p. ex. l'ibuprofène). Dans d'autres pays, la benzydamine est disponible sous forme de comprimés et de capsules à prendre par voie orale.

Histoire

La benzydamine a été développée dans les années 1960 par la société pharmaceutique italienne Angelini Pharma et a été mise sur le marché pour la première fois en 1967.

Pharmacologie

Pharmacodynamie et mécanisme d'action

Bien que la benzydamine soit classée parmi les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), elle présente des mécanismes d'action qui diffèrent de ceux des représentants traditionnels de ce groupe. En particulier, la benzydamine inhibe en premier lieu la synthèse de cytokines pro-inflammatoires telles que le facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-α) et l'interleukine-1β (IL-1β), sans affecter d'autres cytokines (par exemple IL-6, IL-8 ou IL-10). La benzydamine est également un faible inhibiteur de la synthèse des prostaglandines. Comme d'autres représentants des AINS, elle inhibe l'activité enzymatique de la cyclooxygénase (COX) et de la lipoxygénase. Cependant, comme la benzydamine est appliquée localement dans la plupart des applications actuelles, elle n'atteint souvent pas les concentrations sanguines nécessaires pour produire cet effet. En outre, la benzydamine a un effet anesthésique local qui pourrait être lié à sa capacité d'inhiber la libération de médiateurs inflammatoires tels que la substance P et le "calcitonin gene-related peptide" à partir des terminaisons nerveuses sensorielles. Cela explique le soulagement rapide de la douleur après l'application de benzydamine. La benzydamine présente également une activité antibactérienne non spécifique contre différentes souches de bactéries. L'utilisation combinée de la benzydamine et d'autres antibiotiques peut avoir un effet positif en cas d'infection par des bactéries résistantes aux antibiotiques.

Pharmacocinétique

La benzydamine administrée par voie orale est bien absorbée et atteint assez rapidement des concentrations plasmatiques élevées. Après administration orale, la benzydamine présente une liaison aux protéines plasmatiques de < 20 % et est principalement métabolisée par oxydation, désalkylation et conjugaison. Il est généralement admis que l'élimination se fait principalement par voie urinaire et qu'une grande partie des métabolites de la benzydamine sont éliminés. La demi-vie d'élimination est d'environ 8 à 10 heures.

En cas d'application topique, les concentrations locales de la substance active sont élevées, mais l'absorption systémique de la benzydamine est extrêmement faible et n'atteint généralement pas les valeurs nécessaires pour un effet systémique. Par conséquent, les effets secondaires systémiques sont extrêmement rares après une application locale.

Interactions

Comme la benzydamine n'est appliquée que localement, il n'y a pas lieu de s'attendre à des interactions médicamenteuses.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires dépendent du lieu d'application.

Effets secondaires en cas d'application dans la bouche et la gorge :

  • Réaction d'hypersensibilité
  • nausées et vomissements
  • engourdissement de la bouche et de la gorge
  • Sécheresse de la bouche
  • sensation de brûlure dans la zone d'application

Dans de rares cas, il peut également y avoir une contraction des cordes vocales (glotte) ou un gonflement.

Application sur la peau sous forme de crème/gel :

Aucun effet secondaire n'a été signalé à ce jour en cas d'application sur la peau.

Utilisation sur la muqueuse vaginale :

Dans de rares cas, des démangeaisons ou des brûlures peuvent survenir dans la zone d'application.

Grossesse et allaitement

En cas d'utilisation appropriée, une application locale est possible pendant la grossesse et l'allaitement.

Utilisation abusive

La benzydamine peut avoir un effet narcotique lorsqu'elle est prise par voie orale à des doses particulièrement élevées. Dans certains pays, la benzydamine est donc utilisée de manière abusive comme stupéfiant.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc



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