Clenbuterol

Code ATCR03AC14, R03CC13
Numéro CAS37148-27-9
Numéro PUB2783
ID de DrugbankDB01407
Formule bruteC12H18Cl2N2O
Masse molaire (g·mol−1)277,19
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,42
Point de fusion (°C)116–119
Valeur PKS9,5

Principes de base

Le clenbutérol est un décongestionnant et un bronchodilatateur utilisé pour traiter un grand nombre de maladies respiratoires. Il fait partie du groupe des bêta-sympathomimétiques.

Applications et indications

Le clenbutérol est un antiasthmatique et un broncholytique à longue durée d'action. Il est utilisé pour le traitement à long terme de l'asthme bronchique, de la BPCO et de la bronchite chronique obstructive. Il ne convient pas au traitement aigu des bronchospasmes en raison de son délai d'action.

Contrairement aux autres représentants de ce groupe, il n'est pas administré par inhalation, mais sous forme de comprimés ou de solution à avaler. Il est souvent associé à l'ambroxol, un expectorant.

Le clenbutérol est autorisé en Allemagne et en Autriche, mais pas aux États-Unis. Il est également utilisé en médecine vétérinaire dans de nombreux pays.

Histoire

Le clenbutérol a été développé et autorisé pour la première fois dans les années 1960. Dans les années qui ont suivi, le clenbutérol a été discrédité en raison de son utilisation comme produit dopant. Au début des années 2000, il a en outre été présenté comme un produit "amaigrissant". Cet effet s'est toutefois avéré infondé.

Pharmacologie

Pharmacodynamie et mécanisme d'action

Le clenbutérol est un sympathomimétique β2 qui se lie aux récepteurs β2. Cela est dû à sa similitude structurelle avec l'adrénaline et la noradrénaline, les agonistes naturels de ce récepteur. L'activation des récepteurs β2 par le clenbutérol entraîne une relaxation des muscles lisses dans les poumons, le tractus gastro-intestinal, l'utérus et différents vaisseaux sanguins. L'activation des récepteurs β2 provoque en outre une vasodilatation du muscle cardiaque.

En cas d'asthme et de troubles pulmonaires similaires, les muscles lisses des bronches se contractent, ce qui rend la respiration plus difficile. L'administration de clenbutérol permet de minimiser l'apparition de bronchospasmes. En raison de sa longue durée d'action et de son début d'action lent, il ne convient pas au traitement des bronchospasmes aigus.

Pharmacocinétique

L'absorption après la prise orale est rapide et presque complète (98%). La demi-vie est d'environ 36-39 heures.

Interactions

Des interactions peuvent se produire avec les médicaments suivants :

  • En cas d'utilisation avec d'autres β2-sympathomimétiques, des anticholinergiques, des inhibiteurs tricycliques et de la MAO et des gaz anesthésiques, les effets secondaires sur le système cardiovasculaire peuvent être renforcés.
  • la théophylline, les corticostéroïdes, les préparations à base de digitaline et les diurétiques (à l'exception des diurétiques d'épargne potassique) peuvent réduire le risque de carence en potassium
  • Les bêtabloquants peuvent annuler l'effet du clenbutérol.
  • L'effet hypoglycémiant des antidiabétiques peut être réduit en cas de traitement simultané.
  • En cas de prise simultanée de clenbutérol et d'antitussifs, une accumulation dangereuse de sécrétions peut se produire en raison de la limitation du réflexe de toux.

Toxicité

Contre-indications

Le clenbutérol ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :

  • En cas d'allergie au clenbutérol
  • En cas d'hyperthyroïdie
  • En cas de cardiomyopathie obstructive hypertrophique
  • En cas de troubles du rythme cardiaque tachycardique (battements de cœur trop rapides)
  • En cas de phéochromocytome (une tumeur des glandes surrénales).

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir.

Fréquents :

  • Palpitations cardiaques
  • Accélération des battements de cœur
  • Tremblements musculaires
  • Nervosité

Occasionnellement :

  • Maux de tête
  • Vomissements
  • Nausées
  • Sécheresse de la bouche
  • indigestion et diarrhée
  • éruption cutanée
  • douleurs musculaires
  • Crampes musculaires

Pas connu :

  • Troubles du rythme cardiaque
  • angine de poitrine (cœur serré)
  • Vertiges
  • Chute du taux de potassium dans le sang
  • Réactions d'hypersensibilité
  • Sensation d'agitation

Grossesse et allaitement

Le clenbutérol n'est pas recommandé pendant la grossesse. Cela vaut en particulier pour les 3 premiers mois de la grossesse et, en raison de son effet inhibiteur sur les contractions, pour les jours précédant l'accouchement.

Le clenbutérol passe dans le lait maternel. Il ne faut donc pas l'utiliser pendant l'allaitement ou interrompre l'allaitement.

Utilisation abusive

Le clenbutérol peut augmenter à court terme le débit cardiaque, la fréquence cardiaque maximale et donc les performances d'entraînement des sportifs. En outre, il augmente le métabolisme de base et un effet anabolisant sur la croissance musculaire est discuté. En raison de ces effets, il peut être utilisé de manière abusive par les sportifs de haut niveau à des fins de dopage. C'est pourquoi il s'agit d'une substance interdite par le Comité international olympique (CIO).

Dans un passé récent, il a également été présenté comme un "produit de perte de poids". Cependant, les études cliniques sont trop peu nombreuses pour justifier cette utilisation.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc



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